淫羊藿总黄酮的生物转化过程分析.docVIP

淫羊藿总黄酮的生物转化过程分析 　　[摘要] 该文旨在研究淫羊藿总黄酮在体外水解酶作用下的生物转化过程。主要采用蜗牛酶水解淫羊藿总黄酮，用HPLC测定总黄酮中主要黄酮的转化。数据结果显示已知主要黄酮成分淫羊藿苷，朝藿定A，朝藿定B，朝藿定C都在1～2 h内分别完全转化为宝藿苷Ⅰ，箭藿苷A，箭藿苷B和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ，随着水解时间的延长，各转化产物被继续水解。因此可得出结论，蜗牛酶在37 ℃，pH 6.0的Hank′s平衡盐溶液中，2 h内能将淫羊藿主要总黄酮转化为次级苷或苷元，且其酶解产物与肠道代谢产物相一致。 　　[关键词]淫羊藿总黄酮；蜗牛酶；生物转化 　　淫羊藿是传统的补肾中药，具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的作用[1]。淫羊藿中黄酮成分是主要活性成分，其中8-异戊烯基取代黄酮苷是主要代表活性黄酮，主要有淫羊藿苷，朝藿定A，朝藿定B，朝藿定C和宝藿苷等[2]，化学结构见图1。淫羊藿黄酮苷在肠道的吸收较差[3]，水解是淫羊藿黄酮苷生物转化的起始步骤，去糖基化使得糖苷易于在肠道扩散和吸收。因此口服淫羊藿黄酮，主要以肠道代谢产物（次级苷或苷元）的形式被吸收而发挥疗效[4-5]，且据文献报道肠道代谢产物宝藿苷Ⅰ和淫羊藿苷元的抗骨质疏松等的生物活性更强[6-7]。但由于人体肠道存在的水解酶（肠道黏膜酶和肠道菌酶）会因人种、年龄、疾病而有所差异[8-9]，因此会影响淫羊藿黄