培训课件--药剂药理：性激素类药物SYSH.pptVIP

* * 【临床应用】 再生障碍性贫血及其他贫血：用丙酸睾酮或甲睾酮可使骨髓机能改善。 虚弱：（同化作用）小剂量治疗各种消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓、长期卧床、损伤、放疗等情况。 * * 雄激素类药 【不良反应】 如长期应用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。发现此现象应立即停药。 多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能，引起胆汁郁积性黄疸。应用时若发现黄疸或肝功能障碍时，则应停药。 * * 雄激素类药 【禁忌证及应用注意】 对孕妇及前列腺癌病人禁用。 因有水、钠潴留作用，对肾炎、肾病综合征、肝功能不良、高血压及心力衰竭病人也应慎用。 * * 避孕药 使用避孕药是计划生育的一项重要措施。 生殖过程是一个复杂的生理过程，包括精子和卵子的形成与成熟、排卵、受精、着床以及胚胎发育等多个环节，阻断其中任何一个环节都可以达到避孕和终止妊娠的目的。这些环节多发生在女性体内，这使女性避孕药较男性避孕药发展为快。 * * 避孕药 与其他药物比较，避孕药有下列几个特点： ①应用广，例如女用口服避孕药在目前全世界有数千万人使用； ②服药时间长，可达10年以上； * * 避孕药 ③对于安全度要求特别高； ④一般药物的疗效达到70%～80%已算不错，避孕药则远非如此，目前应用的避孕药虽尚未能达到100%的疗效，但总要接近99%才算满意。 * * 避孕药 主要抑制排卵的避孕药 抗着床避孕药 男性避孕药 外用避孕药 * * 避孕药 【药理作用】 抑制排卵：现应用的女性避孕药以此类为主。它们由不同类型的雌激素和孕激素类组成。一般认为雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH的释放，从而减少FSH分泌，使卵泡的生长成熟过程受到抑制，同时孕激素又抑制LH释放，两者协同作用而抑制排卵。如按规定用药，用药期间避孕效果可达99%以上。停药后，垂体前叶产生和释放FSH和LH以及卵巢排卵功能都可以很快恢复。 * * 避孕药 【药理作用】 抗着床作用：抑制子宫内膜正常增殖，腺体少而内膜萎缩，因此不适宜受精卵的着床； 使宫颈粘液粘稠度增加，不利于精子进入宫腔。 其他：可能影响子宫和输卵管平滑肌的正常活动，改变受精卵在输卵管的运行速度，以致受精卵不能适时地到达子宫。 * * 不良反应 类早孕反应：少数妇女在用药初期可出现轻微的类早孕反应，如恶心、呕吐及择食等。一般坚持用药2～3个月后可减轻或消失。 子宫不规则出血：较常见于用药后最初几个周期中，如出现不规则出血，可加服炔雌醇。 闭经：约有1%～2%服药妇女发生闭经，有不正常月经史者较易发生。如连续两个月闭经，应予停药。 * * 主要抑制排卵的避孕药 不良反应 乳汁减少：少数哺乳妇女乳汁减少。长效口服避孕药可通过乳汁影响乳儿，使其乳房肿大。 凝血功能亢进：国外报道本类药物可诱发血栓性静脉炎、肺栓塞或脑血管栓塞等。国内虽尚未见报道，但仍应注意。 轻度损害肝功能 其他：可能出现座疮、皮肤色素沉着，个别人可能血压升高。 * * 【不良反应及注意事项】 1、类早孕反应 2、突破性出血 3、久服后部分人可出现经量减少，经期偏短，如连续两个月闭经，应停药。 4、凝血功能亢进，血栓栓塞性疾病危险增加。 * * 【不良反应几及注意事项】 5、少数人可产生面部黄褐斑。 6、乳汁减少，还可通过乳汁影响胎儿，故乳母不宜服用。 7、凡患有急慢性肝病、肾炎、糖尿病、心脏病、严重高血压者，均不宜服用 * * 男性避孕药 棉酚（gossypol）是棉花根、茎和种子中所含的一种黄色酚类物质。 其作用部位在睾丸细精管的生精上皮，可使精子数量减少，直至无精子。停药后可逐渐恢复。经健康男子试用，每天20mg，连服两个月即可达节育标准，有效率达90%以上。 * * 男性避孕药 [不良反应] 有乏力、食欲减退、恶心、呕吐、心悸及肝功能改变等。服药者如发生低血钾肌无力症状，应加处理。 可引起不可逆性精子发生障碍。 * * 外用避孕药 具有较强杀精作用。 孟苯醇醚（menfegol）药膜放入阴道深部能快速溶解发挥杀精作用，同时形成粘液，阻碍精子运动。 烷苯醇醚（alfenoxynol）可损害精子顶部，破坏精子的膜结构，使精子失去穿透卵子的能力。 使用简便，不影响人体内分泌功能。 失败率高。 * * 性激素类药及避孕药 * * 性激素类药及避孕药 雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药 * * 性激素 分类 雌激素 孕激素 雄激素 * * 女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图 * * 【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。 * * 雌激素类药 【来源】 天然雌激素：雌二醇 代谢产物 ：雌酮和雌三醇等 雌激素类药