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第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 * * 第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药 能与M受体结合，但不产生或极少产生 拟胆碱作用，却能妨碍ACh或胆碱受体激动 药与M受体结合，而拮抗其拟胆碱作用。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 颠茄 莨菪 曼陀罗 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等 【体内过程】 天然生物碱和大多叔胺类M阻断药易由肠道吸收，可广泛分布于全身组织，CNS可达较高浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全进入CNS。 季铵类M受体阻断药肠道吸收差，较难进入脑内，其中枢作用较弱。 阿托品可在体内迅速消除。作用维持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久。 阿托品 Atropine 【药理作用及机制】 选择性阻断M受体（但对M亚型选择性低）。 大剂量可阻断NN受体。 作用广泛，各器官对阿敏感性不一样，随剂量增加依次出现： 腺体分泌↓—瞳孔扩大和调节麻痹—心率↑—膀胱和胃肠道平滑肌↓—中枢症状 严重盗汗流涎症 口干 乏汗、皮肤干燥 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 全麻前给药 强 弱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现） 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 虹膜睫状体炎 预防虹膜晶体粘连、检查眼底 验光配镜（限于儿童） 视力模糊 *青光眼禁用 睫状体松弛 虹膜 角膜 晶状体 扁平 悬韧带 拉紧 睫状体收缩 晶状体 变凸 悬韧带 松弛 调节于视远物清楚 调节于视近物清楚 M受体阻断药的作用 M受体激动药的作用 药物对眼的调节 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 3、平滑肌 解痉止痛（胃肠绞痛） 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 强 弱 能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。 （1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大剂量→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [药理作用] [用途] [不良反应] 4、心脏 心悸、增加心肌耗氧量、心律失常 （2）房室传导加快 迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 5、血管与血压 皮肤潮红、温热 感染性休克 *伴HR和T 者除外 较大剂量 扩血管 改善微 循环 治疗量 无显著影响 直接扩血管 T增高代偿性散热反应 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 6、CNS 治疗量（0.5~1mg） 较大剂量（1~2mg） 更大剂量 5mg 中毒剂量（10mg） 兴奋延脑、大脑 中枢兴奋加强 由兴奋转为抑制 解救有机磷中毒 轻度兴奋延髓及其高级 中枢 【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） 6.CNS（先兴奋后抑制） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【用途】 1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 山莨菪碱 Anisodamine 又称654，人工合成品称为654-2 与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 ◆用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用 Atropine 3.不易进入CNS 抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于Atropine ） －晕动病治疗（与苯海拉明合用） 妊娠呕吐、放射