消化系统药物._培训课件.pptVIP

比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不良反应少。 自1997年，销售额在世界抗溃疡药物市场中跃居首位 苯并咪唑类质子泵抑制剂SAR *吡啶环：2-取代活性增强 苯并咪唑：取代效应不明显，但供电子取代基比吸电子取代基更好，尤其亲脂供电基 连接链：以SOCH2为佳，与吡啶2位相连 了解： 本类药物还有兰索拉唑Lansoprazole等等。含氟，抑制胃酸分泌作用为Omeprazole的2-10倍，化学结构稳定，亲脂性更强，易透过细胞膜，o.p. F比奥美拉唑高。 埃索美拉唑Esomeprazole （商品名为耐信）是奥美拉唑的S-异构体，为全球第一个异构体PPI，具有更高的F，通过肝脏时首过代谢率更低，因此血药浓度更高，作用更加高效，变异度更小，使胃内pH4的时间更长，疗效优于前两代PPI。 。 可逆性质子泵抑制剂在pH值较低时，发挥抑酸作用，当pH值升高时，不再抑制H+／K+-ATP酶，通过这一可逆型抑制作用的调节，使胃酸稳定在一定水平。 H+／K+-ATP酶有两个钾离子结合部位 1.与K+结合而活化的部位（ K+高亲和性部位） 2.与H+交换而输出K+的部位（ K+低亲和性部位） 可逆性质子泵抑制剂是通过和钾离子高亲和性部位的作用，而达到抑制胃酸分泌作用. 发现SCH-32651具有胃酸分泌抑制作用和细胞保护作用。动物实验表明SCH-32651通过直接影响质子泵部位