药物化学2015试题集.doc

一．名词解释 1、INN——国际非专有名即通用名 2、SAR——结构和效应之间的关系即构应关系 3、受体——受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质pH 4以下的水溶液中能发生（ ）反应而使活性降低。 4、氯苯那敏属于（ ）结构类型的组胺H1-受体拮抗剂。 4.问答题： 1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。 2、分别写出肾上腺素和麻黄碱的化学结构式，分析比较肾上腺素和麻黄碱的稳定性。 3、举例说明非镇静性H1受体拮抗剂与经典的H1受体拮抗剂在作用特点和结构上的差异，并解释产生这种差异的原因。 4、简要阐明局部麻醉药的构效关系及其与受体相互作用的主要键合方式。 第四章 1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用 硝酸甘油 卡托普利 美托洛尔 硝苯地平 2．选择题 1、下列药物属于非典型的β受体阻滞剂的是………………………………………（ ） ①普萘洛尔 ②艾司洛尔 ③拉贝洛尔 ④美托洛尔 2、下列药物具有选择性β1受体阻滞作用的是………………………………………（ ） ①氟司洛尔 ②普萘洛尔 ③美托洛尔 ④拉贝洛尔 3、普萘洛尔属于………………………………………………………………………（ ） ①β1受体阻滞剂 ②钾离子通道阻滞剂 ③血管紧张素受体拮抗剂 ④血管紧张素转化酶抑制剂 4、奎宁丁的作用机理是抑制…………………………………………………………（ ） ①钠离子通道 ②钾离子通道 ③钙离子通道 ④氯离子通道 5、奎尼丁属于（ ）抑制剂 ①Ia类钠通道 ②Ib类钠通道 ③Ic类钠通道 ④L型钙通道 6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是…………………………………………………（ ） ①硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关 ②药物亲脂性决定了扩血管的时间效应 ③主要治疗心绞痛，不治疗哮喘胃肠道痉挛 ④扩张动脉血管，提高心肌耗氧量 7、硝酸甘油的结构为…………………………………………………………………（ ） 8、ACE抑制剂的降血压机理是………………………………………………………（ ） ①抑制血管紧张素转化酶 ②抑制肾素和血管紧张素转化酶 ③抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体 ④抑制血管紧张素II受体 9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是……………………………………………（ ） ①巯基酯化后活性更高 ②吡咯环引入双键后，保持活性 ③在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱 ④丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱 10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是……………………………………………（ ） ①洛伐他丁 ②辛伐他丁 ③氟伐他丁 ④普伐他丁 11、选择性钙通道阻滞剂不包括………………………………………………………（ ） ①苯烷胺类 ②二氢吡啶类 ③氟桂利嗪类 ④苯并硫氮卓类 12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为…………………………………………（ ） ①H〈甲基〈环烷基〈邻位取代苯基 ②H〉甲基〉环烷基〉邻位取代苯基 ③位取代苯基〈对位取代苯基 ④无相关性 13、地尔硫卓属于（ ）钙通道阻滞剂。 ①苯烷胺类 ②二氢吡啶类 ③氟桂利嗪类 ④苯并硫氮卓类 14、洛沙坦属于…………………………………………………………………………（ ） ①ACE酶抑制剂 ②肽类抗高血压药 ③血管紧张素II受体拮抗剂 ④血管紧张素I受体拮抗剂 15、洛沙坦结构中不包含………………………………………………………………（ ） ①咪唑环 ②四氮唑 ③联苯 ④异丁基 16、利舍平的是作用于…………………………………………………………………（ ） ①血管平滑肌 ②交感神经末梢 ③钙离子通道 ④钾离子通道 3．填空题 1、硝酸甘油不稳定的原因是由于（ ）。 2、奎宁丁抑制（ ）离子通道而用作抗心律失常药。 3、硝苯地平属于（ ）类结构的钙拮抗剂。 4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为（ ）的有效抑制剂。 5、在降脂药吉非罗齐苯环的2，5为引入甲基的作用是（ ）。 4．简答题 1、简要讨论血管紧张素转化酶抑制剂的构效关系。 2、写出一个二氢吡啶类钙拮抗剂的化学结构并