手性药物的选择性生物催化合成幻灯片.pptVIP

酸、醇和酯类手性药物的拆分 一般步骤： 化学方法合成相应的甲酯或乙酯的消旋品 脂肪酶或酯酶进行立体选择性水解 获得单一对映体构型的酸和醇 α-取代丙酸化合物的拆分 不少α-取代丙酸类化合物具有活性，是许多手性药物合成中重要的手性单元。该类手性化合物可通过脂化后用脂肪酶直接水解或脂转换，将相应的α-取代丙酸消旋品拆分为需要的单一对映体。 （1） 除草剂（R）-α-苯氧基丙酯 通过脂肪酶的立体选择性转换成单一（R）-对映体α-苯氧基丙酯。 （2） 抗炎药（S）-苯基丙醇的拆分 抗炎药 （S）-苯基丙醇通过脂肪酶直接选择性水解，得到相应的纯（S）-单一旋光活性异构体。 多克隆抗体拆分 应用动物免疫反应后产生具有催化反应活力的催化抗体来进行对映体异构体的拆分。 催化抗体=抗体（多样性）+酶（巨大催化能力） 萘普生消旋体的拆分 　　 与载体蛋白偶联 对兔子进行免疫 取兔子血分离出抗体全血清 层析分离 获得IgG 拆分 将消旋体萘普生合成磷酸酯 三、单一对映体药物的选择性生物催化不对称合成 氨基酸及其衍生物的选择性生物催化不对称合成 抗高血压药(Captopril)的选择性生物催化拆分和合成 抗后病毒剂(Carbovir) L-肉碱（L-Carnitin） β-阻断剂（β-