谈炮制对中药活性成分及功效的影响.docVIP

谈炮制对中药活性成分及功效的影响 　　中药炮制是指在中医药理论的指导下，依据中医辨证施治需要，将药材通过净制、切制、炮炙处理，加工成一定规格饮片的技术，可缓和药性、增强药性或改变药性。中药材经不同方法炮制后，外观发生了改变，在药性、化学成分、药理作用等方面亦有较大变化，可充分发挥药用价值，增强临床疗效，说明中药炮制是安全用药的保障和提高药效的必要手段。随着现代科学技术的发展，中药炮制的科学内涵不断得到揭示，本文结合近年来的科学研究成果，总结归纳了加工炮制对中药药性、化学成分以及药理作用的影响，为中药炮制理论及方法的深入研究提供参考。 　　1 炮制对中药药性的影响 　　1. 1 四气五味四气五味是中药基本性能之一，四气是指寒、热、温、凉4 种特性，五味指辛、甘、酸、苦、咸5 种味道。炮制对中药性味的影响包括缓和药物偏性、增强药物性味或改变药物性味。如黄连味苦性寒，经吴茱萸汁炮制后，既可以保持黄连的抗炎药效，又可缓和其苦寒之性。生地黄性苦味寒，具有清热凉血的功效，制成熟地后，转为性温味甘，用以滋阴补血。药材经蜜制多增甘味，酒制多增辛味，醋制多增酸味，盐制多增咸味，炭药、煅药多增涩味。 　　1. 2 归经中药对机体脏腑、经络或特定部位等的选择性作用称为归经。炮制可改变中药归经，一般认为入肺蜜制，入脾姜制，入肾用盐，入肝用醋，入心用童便。采用炮制改变中药的主治范围可取得较满意的疗效，酒制以助归经入血分，蜜制以增归经疗疾之效，醋制入肝经，盐制入肝肾，姜制入胃经。 　　1. 3 升降浮沉升降浮沉是指药物对人体作用的趋向。炮制对药物升降浮沉的影响可分为生升熟降、升者益升、生降熟升及降者益降4 种。有些药物酒炒则升，姜炒则散，醋炒则收敛，盐炒则下行。如大黄峻下泻热，具有沉降之性，酒制后则能活血化瘀，升浮之性增强而沉降之性减弱。 　　1. 4 毒副作用有些中药具有毒性，使其临床应用受到极大限制，通过炮制加工可有效消除或降低有毒中药的毒副作用，保证用药安全。张姗姗等通过测定小鼠半数致死量( LD50) ，考察不同炮制方法对甘遂急性毒性影响，结果表明甘遂经不同方法炮制后，毒性均有不同程度的下降，LD50排序为醋制品( 65. 3 g·kg - 1 ) lt; 清炒拌醋品( 59. 8 g·kg - 1 ) lt;清炒品( 53. 9 g·kg - 1 ) lt; 生拌醋品( 43. 8 g·kg - 1 ) lt; 生品( 36. 4 g·kg - 1 ) ，提示醋制甘遂减毒效果最显著。炮制对药物毒副作用的调控包括减毒、去毒和降低不良反应。乌头加热水处理可降低毒性，巴豆制霜能缓和泻下作用，远志、麦冬去心可消除烦闷，柏子仁去油可避免滑肠，枳壳去瓤可免去胀满。 　　2 炮制对中药化学成分的影响 　　中药的有效成分包括生物碱、苷类、挥发油、多糖、鞣质、有机酸、微量元素等。炮制可增加或降低药材中化学成分的溶解度和浸出量，亦可使化学成分溶解或转化成新成分，进而影响药物疗效。 　　2. 1 生物碱类生物碱是存在于自然界( 主要为植物界)的一类含氮碱性有机化合物，具有受热易分解、水中不易溶解等性质，因此在炮制过程中应注意温度和时间对该类成分的影响。梁泽华等利用RP-HPLC 结合梯度洗脱的色谱方法为检测手段，比较生川乌经《中国药典》法、黑豆法和米醋法炮制后双酯型生物碱的含量变化，结果显示3 种炮制方法均可显著降低生川乌中乌头碱、次乌头碱含量，且炮制时间越长，生物碱类成分含量越低。 　　2. 2 苷类苷类是许多中药的活性成分，如具有镇静作用的天麻苷，止咳作用的苦杏仁苷和提高免疫力作用的人参皂苷。当苷类作为有效成分时，可采用杀酶保苷的方法防止苷酶解。黄芩中含有能使黄芩苷水解成黄芩素的酶，致使黄芩苷减少而影响药效，通过热浸法炮制黄芩可使酶失活，避免黄芩苷被分解，保证黄芩苷的含量。由于苷类成分多具有不稳定、受热易分解的性质，因此应根据临床应用选择适合的炮制方法。赵玉丛等通过对山茱萸生品和酒蒸品中各类药效成分含量的考察，发现山茱萸酒蒸后苷类成分含量均有所下降，致使抗休克、顾虚脱的药理作用降低; 因为皂苷类成分的分解，使具有温补肝肾作用的苷元含量增加，故山茱萸的炮制与否应取决于临床应用的实际需要，选择山茱萸作为补益剂则宜使用酒制品。 　　2. 3 挥发油类挥发油是存在于植物中的油状液体，具有挥发性并可随水蒸气蒸馏。将挥发油作为有效物质时，应避免加热或减少加热时间，以防止挥发油损失而降低疗效; 而对于挥发油过高引起不良反应的情况，可通过麸炒、烘制等炮制方法来去油以缓和药性。乳香中挥发油成分具有明显的毒性和刺激性，通过对乳香不同炮制品的分析比较，证明烘制法除去刺激性成分--挥发油最完全，且收率最高，较易粉碎，故确定乳香最佳炮制工艺为烘