第十章肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第十章 肾上腺素受体阻断药 1、掌握普萘洛尔的作用机制、临床应用及不良反应。 2、熟悉β受体阻断药分类、药理作用及临床应用。 3、了解α受体阻断药酚妥拉明和酚苄明的药理作用及临床应用。 1.按对受体的选择性 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体：哌唑嗪 选择性阻断α2受体：育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明 一、短 效 类 酚妥拉明 1.作用于α1和 α2 受体 2. 属竞争性拮抗 2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑ BP↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 唾液腺和汗腺分泌增加 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病及去甲肾上腺外漏。 2. 嗜铬细胞瘤：使血压下降。 3. 抗休克：增加心输出量，扩血管作用，改善微循环 。与NA合用。 4.充血性心力衰竭：急性左心衰 5.男性勃起功能障碍 不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡 2.扩血管作用：低血压 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 二、长 效 类 酚苄明(phenoxybenzamine ) 性质 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压） 心率↑心输出量↑ :① 通过减压反射 ② 阻滞突触α2-R，促进NA释放。 2、对AD升压作用的翻转。 临床应用 1. 嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 2. 外周血管痉挛：雷诺病。 3.抗休克：感染性休克 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α1受体，平滑肌松弛。) 选择性α1受体阻滞药 作用维持时间：哌唑嗪＜ 特拉唑嗪 ＜多沙唑嗪 用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 药理作用： 阻断α1受体，舒张血管，降低血压。不作用于α2受体，对心输出量和肾作用弱。 分类 按对受体的选择性和有无内在活性分： 1A类 无内在活性的β1、β2阻断药，如普萘洛尔 1B类 有内在活性的β1、β2阻断药，如吲哚洛尔 2A类 无内在活性的β1阻断药，如阿替洛尔 2B类 有内在活性的β1阻断药，如醋丁洛尔 3类 β和α受体阻断药 如拉贝洛尔 药理作用 1. β受体阻断作用 1)抑制心脏：抑制β1 心率↓,收缩力↓,传导↓ 2)降压：抑制心脏、抑制肾素分泌、抑制外周交感神经活性。 上述作用取决于交感神经张力 3) 支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘 4) 代谢： ① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3 5) 肾素： 阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 AⅡ↓ BP↓ 2. 内在拟交感活性 3. 膜稳定作用 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压 β阻滞剂的临床用途 1.室上性心动过速 (房颤、房扑、性心动过速) 2.高血压 3.心绞痛 4.甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、 激动不安等现象 5.心衰 甲亢危象 嗜铬细胞瘤 肥厚性心肌病 偏头痛 青光眼 （噻吗洛尔） 不良反应 1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应 ①加重房室传导阻滞，引起心动过缓， 与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原 病加重 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应 普萘洛尔(propranolol) 典型?受体阻断药，对?1 ?2受体无选择性。 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。 【药理作用】