新型注射剂简介.ppt

聚乙二醇长效注射剂 聚乙二醇化抗肿瘤坏死因子注射剂 2008年4月美国FDA批准UCB公司的聚乙二醇化 抗肿瘤坏死因子制剂(Cimzia?) 上市，每月1次用于 治疗中重度局限性回肠炎。本品由马来酰亚胺修饰 的PEG与活性蛋白共价结合而成，包装为冻干粉末 安瓿瓶和预填充空白注射液1ml的注射器，使用时混 悬后进行皮下注射，初始剂量为400mg，间隔2周或 4周后剂量减半。研究显示，本品治疗中至重度局限 性回肠炎6个月内不复发的患者例数显著多于安慰剂 组。 传统 针头注射技术 微针技术 液体药物 预填充注射 技术 无针注射 技术 新型注射给药技术研究进展 微针技术研究进展 微针(microneedles)给药技术 微针一般指通过微细加工工艺制作的，直径在 30~80μm，长度100μm以上呈针状的结构。微针可 在皮肤上创造微米级药物运送通道， 这些通道要比 分子的三维结构大，因此可以允许大分子药物甚至 超级复合物或者微粒通过。微针融汇了注射给药和 经皮给药的双重优点，具有给药效率高、无痛、患 者顺应性强、不良反应少等诸多优点，近年来已成 为国内外制剂学家研究的热点。目前各种微针制剂 大都处于研究阶段，相信随着微机电加工 微针技术研究进展 技术的不断发展， 微针经皮给药的相关产品必将逐 步进入市场，解决现有给药方式的诸多难题。 液体药物预填充注射技术 液体药物预填充注射(PFS)系统 PFS系采用一定的工艺将药液预先灌装于注射 器中以便患者直接使用的一种给药形式。预填充注 射器同时具有贮存和注射药物的功能。生产过程中 ，企业通过灌装机在针管(带有护帽) 内灌装一定 量的药物，并将活塞压入或旋入，将药液密封，再 进行包装；对于不带注射针的产品，还要配上相应 的冲洗针。 液体药物预填充注射技术 液体药物预填充注射技术 PFS上市品简介 近年来液体药物PFS上市品种逐渐增多，如 2011 年6 月Amgen公司在美国上市的狄诺塞麦PFS (Prolia?) 和Merck Serono公司于2011 年7 月上市的3 种用于人工受孕期间激素治疗的储库型促性腺激素 PFS(促滤泡素、促黄体素和绒毛膜促性腺激素)。国 外目前使用的预填充注射剂品种达140多种。许多已 上市的普通注射剂也改用预填充注射器，如以色列 Teva公司的乙酸格拉替雷注射剂(Copaxone?)。 无针注射技术 无针注射技术是指以药学相关学科理论为基础， 综合运用计算机设计、数控机电加工技术、物理 化工技术和药剂成型技术，设计研制无针头射流 喷射给药的新技术。利用此项新技术，针对皮内 、皮下、黏膜或创口部位给药，形成不使用传统 注射器针头的无针注射新剂型。 无针注射技术 无针注射剂具有无针、无痛、无交叉感染、使用 方便等优点，医护人员或自我给药病人都能很方 便地学会使用，尤其适用于有恐针感病人和小儿 患者 ，可显著提高患者的顺应性。 无针注射剂的起源可追溯到1933年——无针注射 剂之父Robert Hingson的发明。Sutermeister与 Robert Hingson医生共同研制了最早的无针注射器, 并进行了临床研究。 无针注射技术 无针注射剂在第2次世界大战期间曾用于军队的大 规模预防接种，但由于药剂无菌、包装、定量以 及递送效率等关键技术上的缺陷，上世纪80年代 之前的产品未得到广泛的认可和重视。随着临床 需要和科学技术发展的推动，无针注射剂的开发 呈现出蓬勃发展的态势，美国和欧洲已经有不同 类型的商品面世。 无针注射剂的分类 液态药物的无针注射液；微球、微囊和微粒等粉末型无针注射剂 机械动力无针注射剂；高压气体动力无针注射剂；弹药激发无针注射剂 机械动力、高压气体动力液体无针注射剂；弹簧压缩粉末、高压气体喷射粉末无针注射剂 按动力 分类 按药物 形态分类 综合分类 无针注射技术 液体无针注射剂 液体无针注射液即采用机械或高压气体为动力 源，经能量转换，将液态药物由喷射孔喷出，形成 喷射液流，渗透到皮下或肌肉层发挥药效。无针注 射液可分为：机械动力和高压气体动力无针注射液 粉末无针注射剂 药物以粉末状态存在，经气体喷射，将粉末药 物加速到一定速度，能穿透皮肤外层屏障，粉末微 粒被递送到皮下、皮内、黏膜、甚至细胞内，例如 基因药物和基因疫苗。 无针注射技术上市品简介 无针注射剂上市品简介 2008年美国FDA批准Anesiva公司的盐酸利多卡 因一水合物粉末透皮喷射注射剂(Zingo?) 上市，