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药物化学4的.ppt

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药物化学4的

镇 痛 药;知识目标:;能力目标:;镇 痛 药;镇痛药概况 ;镇痛药分类;第一节 吗啡及其半合成衍生物;吗啡的来源、结构特点及结构修饰;相关链接;吗啡的结构特点;吗啡的结构特点;吗啡的结构修饰 ;吗啡的结构修饰 ;课堂活动;拓展提高 ;拓展提高 ;典型药物 ; ;盐酸吗啡 ;实例分析;相关链接;实例分析;盐酸纳洛酮 ;课堂活动;吗啡的其他半合成衍生物 ;第二节 合 成 镇 痛 药;结构类型及典型药物 ;结构类型及典型药物 ;吗啡烃类;苯吗喃类;鉴别:本品含酚羟基,其稀硫酸液加FeCl3试液显黄 色;含双键,其盐酸液能使高锰酸钾褪色。 作用:本品为阿片κ受体强激动剂,但对μ受体有微 弱拮抗作用,也称部分激动剂。镇痛作用为吗 啡的1/3;几无成瘾性,副作用小,但应防止 滥用。本品口服有首过效应,生物利用度为20% ~50%。口服制剂一般用其盐酸盐,皮下肌注 或静脉滴注给药制剂常用其乳酸盐。 ;课堂活动;苯基哌啶类;鉴别:本品水溶液加碳酸钠试剂,即析出油滴状的哌 替啶,干燥后凝成黄色或淡黄色固体。 本品遇甲醛、硫酸试液显橙红色;其乙醇溶液 可与苦味酸试液产生黄色沉淀。 作用:本品为阿片μ受体激动剂,镇痛作用为吗啡的 1/10,作用时间短;成瘾性较吗啡弱。常用于 各种剧痛的镇痛,还有解痉作用。口服有首过 效应,应注射给药。 ;课堂活动;相关链接;枸橼酸芬太尼 ; 部分常见苯基哌啶类合成镇痛药 ;氨基酮类;旋光性:本品有一手性碳原子,具有旋光性,左旋体的 镇痛作用比右旋体强20倍。 药用品为外消旋体。 稳定性:本品水溶液见光分解,变成棕色; 其旋光度会随pH改变而降低。 作 用:本品为阿片μ受体激动剂。镇痛作用较强,临 床常用于创伤、癌症剧痛和手术后止痛。并有 显著镇咳作用,还用于戒毒治疗(脱瘾疗法)。 但长期使用也有成瘾性。 ;拓展提高 ;课堂活动;其他合成镇痛药 ;实例分析;第三节 镇痛药的构效关系;镇痛药的构效关系;镇痛药的构效关系;镇痛药与阿片受体作用的三点模式 ;镇痛药的构效关系 ;相关链接;拓展提高;拓展提高;重点提示;课 程 小 结;同步测试;3.吗啡易被氧化,其氧化产物主要是( )。 A.阿扑吗啡 B.二氢吗啡酮 C.双吗啡 D.双吗啡和N-氧化吗啡 ;5.盐酸哌替啶分子中含有的结构特点是( )。 A. 哌嗪环 B. 吡啶环 C. 哌啶环 D. 吡嗪环 6.天然的吗啡是( )。 A.左旋体 B.右旋体 C.内消旋体 D.外消旋体;7.吗啡及合成镇痛药具有相似镇痛活性是因为( )。 A.具有相似的疏水性 B.具有相似的脂水分配系数 C.具有不完全相同的构型 D.具有共同的药效构象 8.既是阿片μ受体拮抗剂,又是κ受体激动剂的是( )。 A.吗啡 B.哌替啶 C.布托啡诺 D.纳洛酮 ; 1.属于吗啡的半合成衍生物是( )。 A.布托啡诺 B.纳洛酮 C.喷他佐辛 D.可待因 E.烯丙吗啡 2.属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。 A.喷他佐辛 B.哌替啶 C.芬太尼 D.美沙酮 E.吗啡 ;3.属于阿片μ受体激动剂的是( )。 A.吗啡 B.哌替啶 C.阿扑吗啡 D.喷他佐辛 E.纳洛酮 4.关于盐酸哌替啶的叙述,正确的是( )。 A.本品与碳酸钠溶液作用,析出游离碱 B.本品具有酯的特性,室温不易水解 C.本品的镇痛活性和成瘾性均弱于吗啡 D.本品口服生物利用度高 E.本品为阿片μ受体激动剂 ;5.下列叙述正确的是( )。 A.吗啡3位酚羟基甲基化,则镇痛活性和成瘾性均下降 B.吗啡17位氮上去甲基,镇痛活性下降 C.吗啡3、6位二羟基均乙酰化,则镇痛活性和成瘾性均增加 D.吗

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