药物化学4的.ppt

镇 痛 药;知识目标：;能力目标：;镇 痛 药;镇痛药概况 ;镇痛药分类;第一节吗啡及其半合成衍生物;吗啡的来源、结构特点及结构修饰;相关链接;吗啡的结构特点;吗啡的结构特点;吗啡的结构修饰 ;吗啡的结构修饰 ;课堂活动;拓展提高;拓展提高;典型药物 ; ;盐酸吗啡 ;实例分析;相关链接;实例分析;盐酸纳洛酮 ;课堂活动;吗啡的其他半合成衍生物 ;第二节合 成 镇 痛 药;结构类型及典型药物 ;结构类型及典型药物 ;吗啡烃类;苯吗喃类;鉴别：本品含酚羟基，其稀硫酸液加FeCl3试液显黄 色；含双键，其盐酸液能使高锰酸钾褪色。 作用：本品为阿片κ受体强激动剂，但对μ受体有微 弱拮抗作用，也称部分激动剂。镇痛作用为吗 啡的1／3；几无成瘾性，副作用小，但应防止 滥用。本品口服有首过效应，生物利用度为20％ ～50％。口服制剂一般用其盐酸盐，皮下肌注 或静脉滴注给药制剂常用其乳酸盐。 ;课堂活动;苯基哌啶类;鉴别：本品水溶液加碳酸钠试剂，即析出油滴状的哌 替啶，干燥后凝成黄色或淡黄色固体。 本品遇甲醛、硫酸试液显橙红色；其乙醇溶液 可与苦味酸试液产生黄色沉淀。 作用：本品为阿片μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的 1/10，作用时间短；成瘾性较吗啡弱。常用于 各种剧痛的镇痛，还有解痉作用。口服有首过 效应，应注射给药。 ;课堂活动;相关链接;枸橼酸芬太尼 ; 部分常见苯基哌啶类合成镇痛药 ;氨基酮类;旋光性：本品有一手性碳原子，具有旋光性，左旋体的 镇痛作用比右旋体强20倍。 药用品为外消旋体。 稳定性：本品水溶液见光分解，变成棕色； 其旋光度会随pH改变而降低。 作 用：本品为阿片μ受体激动剂。镇痛作用较强，临 床常用于创伤、癌症剧痛和手术后止痛。并有 显著镇咳作用，还用于戒毒治疗(脱瘾疗法)。 但长期使用也有成瘾性。 ;拓展提高;课堂活动;其他合成镇痛药 ;实例分析;第三节 镇痛药的构效关系;镇痛药的构效关系;镇痛药的构效关系;镇痛药与阿片受体作用的三点模式 ;镇痛药的构效关系 ;相关链接;拓展提高;拓展提高;重点提示;课 程 小 结;同步测试;３．吗啡易被氧化，其氧化产物主要是（ ）。 A．阿扑吗啡 B．二氢吗啡酮 C．双吗啡 D．双吗啡和N-氧化吗啡 ;５．盐酸哌替啶分子中含有的结构特点是（ ）。 A. 哌嗪环 B. 吡啶环 C. 哌啶环 D. 吡嗪环 ６.天然的吗啡是（ ）。 A．左旋体 B．右旋体 C．内消旋体 D．外消旋体;7.吗啡及合成镇痛药具有相似镇痛活性是因为（ ）。 A．具有相似的疏水性 B.具有相似的脂水分配系数 C.具有不完全相同的构型 D.具有共同的药效构象 ８.既是阿片μ受体拮抗剂，又是κ受体激动剂的是（ ）。 A．吗啡 B．哌替啶 C．布托啡诺 D．纳洛酮 ; １.属于吗啡的半合成衍生物是（ ）。 A．布托啡诺 B．纳洛酮 C．喷他佐辛 D．可待因 E．烯丙吗啡 ２.属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是（ ）。 A．喷他佐辛 B．哌替啶 C．芬太尼 D．美沙酮 E．吗啡 ;3.属于阿片μ受体激动剂的是（ ）。 A．吗啡 B．哌替啶 C．阿扑吗啡 D．喷他佐辛 E．纳洛酮 4.关于盐酸哌替啶的叙述，正确的是（ ）。 A．本品与碳酸钠溶液作用，析出游离碱 B．本品具有酯的特性，室温不易水解 C．本品的镇痛活性和成瘾性均弱于吗啡 D．本品口服生物利用度高 E．本品为阿片μ受体激动剂 ;５．下列叙述正确的是（ ）。 A．吗啡3位酚羟基甲基化，则镇痛活性和成瘾性均下降 B．吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性下降 C．吗啡3、6位二羟基均乙酰化，则镇痛活性和成瘾性均增加 D．吗