药理学（丛欢）zy 24利尿药.pptVIP

2.治疗左心衰竭引起的急性肺水肿可首选( ) ?? A? 呋塞米??? B? 氢氯噻嗪??? C? 螺内酯??? D? 乙酰唑胺??? A 3.久用可引起低血钾的利尿药（ ） A 呋塞米 B 氢氯噻嗪 C 氨苯蝶啶 D 螺内酯 AB * 髓袢升支粗段的髓质和皮质部： Na+-K+-2Cl-共同转运系统所控，重吸收原尿中20%～30%的Na+ ，重吸收原尿中30%～35%的Na＋，对H2O的通透性低。作用此段的药物会产生很强的利尿作用。 呋塞米、依他尼酸、布美他尼：抑制髓袢升支粗段皮质、髓质部对NaCl的重吸收，既降低了肾的稀释功能又降低了肾的浓缩功能，可产生强大的利尿作用。 * 远曲小管近端重吸收原尿中10%的Na+，噻嗪类利尿药抑制K+-Na+-2Cl-共转运系统产生中度利尿效果，降低肾的稀释功能，但不影响浓缩功能 远曲小管远端和集合管重吸收原尿中5%的Na+。 远曲小管近端 Na+-Cl-交换 远曲小管远端 Na+-H+交换－受CA抑制 Na+-K+交换 醛固酮调节 螺内酯、氨苯蝶啶等药作用于此部位， 它们又称留钾利尿药 * 近曲小管：重吸收原尿中65~70%的Na+，Na+--H+交换方式主动重吸收，抑制近曲小管重吸收的药物不会产生明显的利尿作用。 【体内过程】 1.口服吸收迅速完全，1～2h起效；4～6h高峰 2.消除：均以有机酸的形式从肾小管分泌；3～6h排出 3.氯噻嗪脂溶性小，大剂量、吸收慢、t长 4. 吲达帕胺主要经胆汁排泄，有足够活性形式经肾清除 【临床应用】 水肿 高血压： 其他 袢利尿药 【临床应用】 轻、中度心源性水肿：较好 肾性水肿：轻者效果好 肝硬化腹水：补钾、与螺内酯合用 * 1. 各种原因引起的水肿 ： 呋塞米 3.其他： 肾性及ADH无效的垂体性尿崩症 高尿钙伴有肾结石 呋塞米 【临床应用】 * 2. 高血压病： 单用治疗轻度高血压 与其它降压药联合应用 【不良反应】 1 电解质紊乱：4低 低血K+ 低Cl-性碱血症 低血Na+ 低血Mg2+ 2 高尿酸血症 3 高血糖 4 高血脂症 5 其它：高血钙、过敏反应（磺胺类） * 4 低 4 高 + 1 敏 噻嗪类 Na+ cl- 螺内酯 阿米洛利 氨苯蝶啶 重吸收原尿中2%-5%的Na+ （三）低效能利尿药（保钾利尿药） 螺内酯（安体舒通spironolactone ） (排钠保钾) 醛固酮 螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 AIP 【药理作用】螺内酯又称安体舒通 弱，缓慢,持久 1.保钾利尿作用 2.竞争醛固酮受体 起效慢1d，作用弱，维持时间久肝肠循环 仅在体内醛固酮存在时螺内酯才有效 【临床应用】 1.治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿（肝硬化） 2.充血性心力衰竭（RAS激活） 逆转心肌肥厚 【不良反应】 1.精神症状：头痛,困倦,精神紊乱等 2.性激素样作用表现： 停药消失 3.高血钾:久用 △ 【作用特点】 1.抑制远曲小管和集合管Na+-K+交换； 2.保钾利尿药； 3.作用与醛固酮无关； 4.与其他利尿药合用治疗顽固性水肿。 氨苯喋啶和阿米洛利 乙酰唑胺 原尿中 85% NaHCO3 40% NaCl、 60% 水 重吸收 60%~65%的Na+ CA CA 乙酰唑胺(acetazolamide) HCO3-、K+、H2O 排↑ 【临床应用】 1.治疗青光眼－最广适应症 2.急性高山病－24h口服预防 3.碱化尿液 4.纠正代谢性碱中毒 （四）碳酸酐酶抑制药 【不良反应】 1.过敏反应（骨髓抑制、皮肤毒性、磺胺样肾损伤） 2.代谢性酸中毒 3.尿结石（磷酸盐尿、高钙尿） 4.失钾（KCl） 5.其他毒性（嗜睡、感觉异常、中枢N系统毒性、发热、皮疹等） 第二节 脱水药 渗透性利尿药（osmotic diuretics） 特点 ①注射后不易通过毛细血管进入组织(表观分布容积小) ②易经肾小球滤过 ③不易被肾小管再吸收 ④在体内不被代谢 【药理作用】 △  1.脱水：↑血浆渗透压 2.利尿： 肾小管腔内渗透压↑→重吸收水 扩充血容量→肾血流↑GFR↑，ADH↓ 扩张肾血管，增加肾髓质血流量 甘露醇（mannitol） 【临床应用】 △ 1.脑水肿、降低颅内压－－首选药 2.青光眼急性发作和术前降眼压 3. 预防急性肾衰竭：初期 （1）通过脱水作用减轻肾间质水肿； （2）利尿以维持足够尿量→保护肾小管 甘露醇(mannilol) 静注过