第十三章药物在体内的转运与代谢转化2010.pptVIP

药物的转运与转化 药物自给药部位吸收进入血液，再由血液分布到全身各组织。在某些组织内，药物经过结构转化，使其激活或灭活（失效），最后，药物或其代谢物通过不同途径排出体外（排泄）。 药物生物转运：指药物的吸收、分布及排泄过程。 药物生物转化：指药物结构转化或代谢变化。 药物消除：指药物经代谢转化而灭活以及排泄的过程。 药物的体内过程 药物的吸收、分布、代谢及排泄过程的动态变化，称药物的体内过程。 药物的转运与转化往往是同时进行，转运与转化除与药物的理化性状、化学结构、剂量、剂型等有关外，机体的机能状态、组织对药物的亲和力，尤其是生物膜的结构和功能与其有密切的联系。 药物代谢的第一相反应 是指在药物分子中引入极性基团，如羟基、羧基、胺基等，或改变药物分子原有的官能团，从而使药物分子失活或产生新的生理作用（如药物被激活、新的毒副作用等）。 其目的：一方面使极性增加有利于排泄；另一方面以便进行第二相生物转化。 第一相生物转化主要是氧化反应、还原反应和水解反应。 其作用特点为: (1)特异性低,对许多药物都有作用; (2)需要细胞色素P450参与，cytP450属于b族细胞色素，还原型cytP450与CO结合后在450nm有一强吸收峰； ⑶含有NADPH－cytP450还原酶，属于黄素酶，辅基为FAD，催化NADPH与cytP45