微针辅助条件下葛根素微乳的经皮吸收研究.pdf

焉 ChineseTraditionalandHerbalDrugs箍48 笠 1期 20!箜 旦 ! ： 微针辅助条件下葛根素微乳的经皮吸收研究 晏雨露，徐 驿，赵继会 ，冯年平 上海中医药大学，上海 201203 摘 要：目的 采用微针辅助促进难溶药物葛根素微乳经皮吸收。方法 以葛根素微乳作为对照，通过体内、外实验方法评 价微针辅助促进葛根素微乳经皮吸收的作用。结果 大鼠体外透皮实验中，微针辅助条件下葛根素微乳组和葛根素微乳组的 24h累积体外透过量分别为 137．36、10．25i．tgc／m2。与微乳相 比，微针辅助条件下微乳组可将葛根素在24h内透过离体大鼠 皮肤的累积体外透过量提高 12．4倍。大鼠在体微透析实验中，微针辅助条件下葛根素微乳组和葛根素微乳组的葛根素峰浓度 ( )分别为 (713．51±72．23)ng／mL和 (108．56±5．72)ng／mL；大鼠在体微透析接收液中葛根素浓度．时间曲线下面积 (AUC) 分别为 (5021．45±547．09)ngh·／L和 (622．36±41．21)ngl·lL／。与微乳相比，微针辅助条件下微乳组可将葛根素在大 鼠在 体微透析实验中cml。和 AUC分别提高5．57倍和7．07倍。大鼠体内药动学实验中，微针辅助条件下葛根素微乳组在大鼠血 浆中的C_m。为 (234．35±25．02)rig／mE，AUC为 (3047．13+486．51)ngh·／L；葛根素微乳组在大鼠血浆中的药物浓度未检出。 结论 微针辅助条件下微乳可明显促进葛根素经皮吸收。本研究为葛根素新型经皮给药系统的研究奠定了初步的基础。 关键词：葛根素；微乳；微针；体外透皮；在体微透析；药动学 中图分类号：R283．6 文献标志码：A 文章编号：0253．2670(2017)01—0095．07 DoI：10．7501~．issn．0253·2670．2017．01．013 Enhancementoftransdermalabsorptionofpuerarinbymicroneedle-assisted microemulsion YANYu—lu，XUYi，ZHA0Ji-hui，FENGNian-ping ShanghaiUniversityofTraditionalChineseMedicine，Shanghai201203，China Abstract：Objective Toenhancethepercutaneousabsorptionofpuerarin，awaterinsolubledrug，usingmicroneedle—assisted microemulsion．Methods Withpuerarinmicroemulsionascontrol，invivonad invitro experimentswereconductedto evaluate permeation amountofpuerarin，which wasincreased by 12．4 timesusing microneedle-assisted microemulsion．In ratskin microdialysisexperimentsinvivo，thepeakconcentration(C．衄x)ofpuerarininreceptionmediumwas(713．5I4-72．23)ng／mLfor microneedle-assistedmicroemulsiongroupand(108．56-45．72、ng／n~ formicroemulsiongroup；Theareasunderconcentration—time curves(AUCs)ofpuerarinwere(5021．45-4547．09)ng。h／Lformicroneedle—assistedmicroemulsionrgoupand(622．36-4-41．21)ngh·／L formicroemulsiongroup，respectively．Comparedwithmicroemulsion，htecm nadAUCofpuerarininratskinmicrodialysis experimentsinvivowereincreasedby5．57timesna d7．07times。respectively,whenmicroneedle·assistedmicroemulsio