第二章：药物的变质反应和代.pptVIP

2．还原反应 ①药物分子结构中的羰基可以还原成仲醇 ②药物分子结构中卤代化合物还原脱卤 ③药物分子结构中偶氮键还原生成具有芳伯氨基 eg：如百浪多息的偶氮键，在体内还原生成具有芳伯氨基的对氨基苯磺酰胺，进而抑制细菌感染 * ④药物分子结构中硝基可被还原成芳伯氨基化合物 eg：如氯霉素结构中的硝基在体内可被还原成芳伯氨基化合物而代谢。 ⑤药物分子结构中其它基团：双键可被饱和；双硫键可被还原成巯基；叔胺的氮氧化物可再被还原回复成叔胺等 * ① 体内水解酶：羧酸酯水解酶、蛋白水解酶 ② 存在部位：广泛存在于血浆、肝、肾和消化系统等处。 ③特点：蛋白水解酶催化水解速度与酸碱催化水解相似，一般比酯的水解慢。 3．水解反应 * 4、Ⅱ相反应（结合反应） 与葡萄糖醛酸的结合 与硫酸基的结合 与谷胱甘肽的结合 甲基化反应 与氨基酸的结合 乙酰化反应 * 二、药物代谢反应对药物活性的影响 1、由活性药物转化为无活性代谢物 机体对药物灭活的主要方式 如：苯巴比妥→对羟基苯巴比妥（无镇静催眠） 2、由无活性药物转为活性代谢物 前体药物 * 3、由活性药物转化成仍有活性的代谢物 eg: 保泰松——羟基保泰松 4、由无毒性或毒性小的药物转化成毒性代谢物 eg：呋塞米——环氧化合物 5、经生物转化改变药物的药理作用