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新剂型及其在花粉生产上的应用 ——口崩片 高申1 王开发2 (1第二军医大学；2同济大学) 摘要 口崩片是近年来药品j保健品领域迅速崛起的固体口腔速溶片，它较普通片剂吸收 快、生物利用度高，而且可以解决特殊人群服用之方便。国际上近年来发展甚快，是一种 极有前途的新工艺，是花粉新产品研发值得开展的选项 ．’ 关键词花粉口崩片工艺 一、口崩片的优点 近年来在药品、保健品领域迅速崛起一种新型口服固体制剂口腔速崩片，继承口崩片。 该剂服用时不需要饮水，只需将片子放入口，即能在口腔内15．30秒左右迅速溶解或崩解 成无砂感的细颗粒，片刻后药物或保健品就能随着唾液到达吸收组织器官，它较普通片剂 吸收快、生物利用度高，且服用方便。药品的有效成分、保健品的功能性物质吸收的限速 步骤往往是其溶解速度，尤其是对于难溶性的功能性物质来说，溶解速度慢就会导致生物 。利用降低。由于口崩片崩解速度快，功能性物质的表面积迅速增大，使其物质的溶解度也 随之加快，能很快吸收起效。许多低剂量、分子量较小的水溶性功能物质，即可通过口腔、 咽和食道的生物膜被吸收进入血液，因而提高了药品、保健品的功能性物质的吸收和生物 利用度。 口崩片为用者提供一种新的药物、保健品服用方式，不仅方便了老人婴儿的服用，而 且对于一些特殊环境和特殊人群的服用也显示出极大的优点。如外出旅行或野外无水的 环境下；术后不可直立的患者：吞咽困难患者；精神疾病类患者：部分残疾病人。或者特 殊情况下的人类：如野战作战，高空作业；资源野外勘查；钻探司钻；工作繁忙的自领人 群等。甚至嫌烦的人也可以轻松接受口崩片，因此他可以极大提高服用者的顺应性，在 解决患者服用不配合、吞咽服药困难的问题可以发挥重要的作用，大大提高实际的保健 和治疗的效果。 由于口崩片上述有待点及其工业化生产的可行性和成本低，具有良好的开发前景。据 报道口崩片将会产生近30亿美元的国际市场效益，各国科研机构和药品保健品公司都在 积极进行各种药物、保健品的口崩片研发和开发工作，目前已有数十种产品在各国上市。 我国食品药品监督管理局(SFDA)也已经将口崩片列为一种新剂型，并已有几种药品口 崩片新制剂获批准注册。如乙酰氨基酚、布洛芬、利巴韦林、阿奇霉素、利扎曲普坦、潘 立酮等口崩片剂型药品。口崩片在保健品也具有同样的优点，但是至今我国保健品行业 尚未见有具有该剂型的新产品注册。在花粉产品中，片剂是受人们欢迎的剂型，在产品生 产中比重日益增大。随着国际科学水平的发展，科技创新已成为世界的潮流，市场全球化 的进展，产品要求具有竞争力，产品的科技含量及其重要。今后市场产品的竞争，实质上 是科技创新。所以花粉产品研发应加强创新意识，而口崩片技术应是花粉新产品研发值得 重视的选项。 二、口崩片的制备工艺 理想的口腔崩解片应具备如下性质：(1)服用时无需饮水，可在口腔中用几十秒的时 间迅速崩解溶出。。(2)具有足够的载药量。(3)口感好，没有药物苦味。(4)在口中崩解 162 后，没有不溶颗粒的沙砾感。(5)药物在口腔中的残留量少。(6)剂型对湿热不敏感。(7) 制备、包装过程简单，。造价低廉： 针对以上要求，目前研究主要有以下制备工艺。 1．冷冻干燥法 冷冻干燥法是最早用于制备口腔崩解片的方法，这种工艺在国外发展得较为成熟。主 要是将主药和辅料定量分装在模具中，冻干去水，制得高孔隙率的片剂。这种片剂接触体 液后，水分可快速渗透至片芯，崩解过程在几秒内完成。本法对活性药物进行冷冻干燥， 成品以干燥形态贮存，尤适用于热不稳定药物的制备。但是冷冻干燥法可选择的模型药不 多，并且生产产量低，成本高，并且由于成品较疏松，普通包装不能满足其要求。 2．模制法 模制法是新近发展的制备技术，是在低压力下压制湿颗粒使之成片，再通过干燥手段 去除水分。该方法采用水溶性的糖醇类化合物为主要辅料，它们在干燥时重结晶形成固体 桥，在在增加片子硬度的前提下，不会破坏原有的大孔隙结构。但是，这种制备工艺无法 进行大规模生产。现在多采用热熔法：将药物、糖醇类化合物、琼脂、果胶等凝胶类化合 物，热