第二十三章作用于血液及造血器官的药物.pptVIP

枸橼酸钠 枸橼酸根离子与Ca2+成可溶性络合物。 仅可体外抗凝 比较 作用特点 作用范围 应用 给药途径 主要不良反应 特效对抗剂 氨甲苯酸 纤维蛋白溶酶原激活因子 纤维蛋白溶酶原--------纤维蛋白溶酶 三、促血小板生成药 酚磺乙胺 四、作用于血管的促凝药 垂体后叶素 静脉或冠脉内注射可使急性心肌梗死面积减少，梗死血管重建血流。 对深静脉血栓、肺栓塞，眼底血管栓塞均有疗效。 须早期用药．血栓形成不超过6h疗效最佳。 由人肾细胞合成，无抗原性。 肝、肾灭活。 临床应用同SK，用于脑栓塞疗效明显。 因价格昂贵，仅用于SK过敏或耐药者。 不良反应为出血及发热，较SK少。 禁忌证同SK。 尿激酶(urokinase，UK) 第四节 促凝血药 一、促进凝血因子生成药 维生素K（vitamin K） 基本结构为甲萘醌。 K1：存在于植物中 K2：由肠道细菌合成或得自腐败鱼粉 K3：人工合成、亚硫酸氢钠甲萘醌 K4：人工合成、乙酰甲萘醌 脂溶性 水溶性 维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。 【药理作用】 在羧化反应中，氨醌型维生素K被转为环氧型维生素K，后者在NADH作用下还原为氢醌型，继续参与羧化反应。 维生素K缺乏或环氧化物还原反应受阻（被香豆素类），因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成停留于前体状态，凝血酶原时间延长，引起出血。 维生素K缺乏引起的出血： 梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血，新生儿出血，香豆素类、水杨酸钠等所致出血。 长期应用广谱抗生素应作适当补充，以免维生素K缺乏。 【临床应用】 潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱 新生儿、早产儿溶血及高铁血红蛋白症 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏病人也可诱发溶血。 【不良反应】 纤维蛋白降解产物 纤维蛋白 二、抗纤维蛋白溶解药 * * 作用于血液及造血器官的药物 第二十三章 第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第一节 抗凝血药 抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。 Χ Χ a 凝血酶原 凝血酶 纤维蛋白原 纤维蛋白 凝血过程：三阶段 粘多糖的硫酸酯，带强大的阴电荷。 D—葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列 直链粘多糖 分子量为5—30 kDa，平均12 kDa 药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取 肝素(heparin) [化学结构与来源] 1.肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。 激活抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ） 【药理作用】 AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、 Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂 与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合，形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活 肝素可加速这一反应达千倍以上 2. 降血脂作用 使血管内皮细胞释放脂蛋白酯酶，水解血中乳糜微粒及VLDL 肝素是带大量阴电荷的大分子，口服不被吸收，常静脉给药。 60%集中于血管内皮，大部分经网状内皮系统破坏，极少以原形从尿排出。 肝素抗凝活性t1/2与给药剂量有关（静脉注射100，400，800U/kg，抗凝活性t1/2分别为1，2.5和5小时）；肺栓塞、肝硬化患者t1/2延长。 ? 【体内过程】 ?1．血栓栓塞性疾病 防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。 ?2．弥漫性血管内凝血（DIC），早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。 ?3．心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。 【临床应用】 1. 自发性出血 注射鱼精蛋白（protamine） 2. 血小板缺乏 3. 早产及胎儿死亡 ? 3. 骨质疏松? 【不良反应】 低分子量肝素 (low-molecuIar-weight heparins，LMWHs) 生物利用度高 tl／2比肝素长2-4倍。 依诺肝素（enoxaparin） 替 地肝素(tedelparin) ?口服抗凝药 基