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响应面法优化布比卡因消旋体超声辅助手性拆分.pdf
第38 卷第6 期
广西大学学报:自然科学版 Vol. 38 No.6
2013 年 12 月 Journal of Guangxi University: Nat Sci Ed Dec. 2013
文章编号:1∞1-7445(2013 )06-1326,,(后
晌应面法优化布比卡因消旋体
超声辅助手性拆分
葛利,李丹,田友维,龙云飞,杨克边
(广西大学化学化工学院,广西南宁 53仪阳)
摘要:为了研究超声辅助拆分布比卡因消旋体的最佳工艺条件,以左旋布比卡因的纯度和收率为指标,根据
Box-Be由nken 中心组合实验设计原理,采用响应面分析法,对影响布比卡因拆分效果的主要因素(超声披功
率、溶剂异丙蹲用量及反应温度)进行优化,得到布比卡因消旋体超声辅助拆分的最优工艺条件为:超声功率
3∞ W,异丙醇用量4.8 ml/g 布比卡因消旋体,反应温度ω ℃。在此条件下拆分,左旋布比卡因的收率预测
值为90.4% ,纯度预测值为96.4% ,验证实验值分别为收率89.5% ,纯度 96.2% ,因此,响应面法用于布比卡
因拆分条件的优化是可行的。与文献报道结果比较,超声披对布比卡因消旋体非对映体结晶拆分具有明显的
强化作用。
关键词:布比卡因;超声:手性拆分;响应面:优化
中图分类号:TQ174
文献标t只码:A
Optimization of ultrasonic-assisted chiral resolution of
bupivacaine with response suñace method
GE Li,口 Dan , TIAN You-wei , LONG Yun-fei , YANG Ke-di
(Sch∞,1 of Chemis町 and Chemical Engineer吨, Guan伊 University , Nanning 53锁剧, China)
Abs位act: To study the optimum ultrasonic-assisted chiral resolution condition of bupivacaine race-
mate , respon肥 surface me由odology (RSM) based on Box-Benhnken experimental design model w,副
applied to optimize the conditions of chiral resolution. The effects of independent variables , inclu-
ding ultrasound power , solvent amount and resolution temperature were investigated , and the resolu-
tion effect was evaluated by purity and yield of levobupivacaine. The optimal resolution condition for
levobupivacaine within the experimental range of the variables researched was as follows: ultrasound
power of 茧x W, ω,lvent amount of 4. 8 mVg racemate and resolution tempemture ofω t. Under this
condition , the yield and purity of levobupivacaine were
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