2010年执业药师资格考试辅导-药剂学讲义1301.docVIP

第十三章　经皮吸收制剂　　【大纲解读】 （一）基本要求 1.TDDS的特点与基本组成 （1）特点（2）基本组成及其作用 2.TDDS的类型 充填封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型TDDS的特点 （二）药物的经皮吸收 1.药物的经皮吸收过程与途径 （1）药物的经皮吸收过程（2）药物经皮吸收的途径 2.影响药物经皮吸收的因素 （1）药物性质（2）基质性质（3）经皮吸收促进剂（4）皮肤因素 3.促进药物经皮吸收的新方法 （1）前体药物法（2）离子导入法 （三）经皮给药制剂的常用材料 1.控释膜材料 （1）均质膜材料的常用品种、性质与特点（2）微孔膜材料的品种 2.骨架材料 （1）聚合物骨架材料的常用品种（2）微孔材料的常用品种、性质与应用 3.压敏胶 （1）作用、应具备的特性及黏合性能（2）常用品种及应用 4.其他材料 背村材料、保护膜材料、药库材料的作用及常用品种 （四）经皮给药制剂的制备方法和质量评价 1.制备 主要制备方法 2.质量评价 质量检查项目及限度要求 　　【考题预测】1-2分　　 第一节　概 述 　　一、经皮给药制剂的概念与特点　　将药物应用于皮肤上，穿过角质层，进入真皮与皮下脂肪以达到局部治疗作用，或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，产生全身治疗作用的过程称为经皮给药。广义的经皮给药制剂是指皮肤贴片、通常起全身治疗作用，也称经皮给药系统（TDDS）。　　TDDS的优点：　　1.避免药物的肝首过效应与胃肠道对药物的降解，提高疗效；　　2.延长作用时间，减少给药次数等。　　3.维持恒定的血药浓度，减少毒副作用；　　4.使用方便，随时给药与终止给药。　　不足之处：　　1）皮肤的屏障作用，限于剂量小、药理作用强的药物；　　2）对皮肤产生刺激性与过敏性；　　3）皮肤的代谢与贮库作用　　【精要速记】非胃肠道给药制剂一般可避免肝脏首过效应：注射剂，气雾剂，栓剂，经皮给药制剂　　【经典真题】　　（A型题）　　1.药物透皮吸收是指　　A.药物通过表皮到达深层组织　　B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内　　C.药物通过表皮在用药部位发挥作用　　D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程　　E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程　　[答疑编号911130101]　　答案：D　　2.对透皮吸收制剂的错误表述是　　A.皮肤有水合作用　　B.透过皮肤吸收起局部治疗作用　　C.释放药物较持续平衡　　D.透过皮肤吸收起全身治疗作用　　E.根据治疗要求，可随时终止给药　　[答疑编号911130102]　　答案：B　　3.关于TTS的叙述不正确的是　　A.可避免肝脏的首过效应　　B.可以减少给药次数　　C.无皮肤代谢和贮库作用　　D.可以维持恒定的血药浓度　　E.使用方便，可随时中断给药　　[答疑编号911130103]　　答案：C　　二、TDDS的基本组成　　可分为5层：背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层。　　1.背衬层：一般为复合铝箔，防止药物流失与潮解。　　2.药物贮库：提供释放药物与释放药物的能量。组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。　　3.控释膜：多为由EVA和致孔剂组成微孔膜，控制药物的释放。　　4.粘附层：由无刺激和无过敏性的粘和剂组成，如：天然与合成胶。　　5.保护膜：为附加的塑料保护薄膜。　　　　三、TDDS类型　　TDDS基本分为两大类，即膜控释型与骨架型　　1.膜控释型：膜控释型经皮给药制剂是指药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库，由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。　　2.骨架型：骨架型经皮给药制剂是指药物溶解或分散于聚合物骨架中，由骨架的组成成分控制药物的释放。　　目前生产与临床普遍应用的有：填充封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型。　　（一）填充封闭型TDDS　　1.组成与结构：被衬（苯乙烯等）+药物储库层（液体或半固体）+控释膜（EVA等）+黏胶层（丙烯酸树脂等）　　2.影响释药速率因素：（1）药物储库中的材料；（2）控释膜结构、膜孔大小、组成、药物的渗透系数、膜厚度等；（3）黏胶层的组成与厚度。　　　　（二）复合膜型TDDS　　1.组成与结构：被衬层（铝塑膜）+药物储库层（药物分散在聚异丁烯等压敏胶中，液体石蜡为增稠剂）+控释膜（聚丙烯微孔膜）+黏胶层（含药聚异丁烯等压敏胶）。　　2.影响释药速率因素：聚丙烯微孔膜厚度、微孔大小、孔率及填充微孔介质影响药物释放速率。　　　　（三）黏胶分散型TDDS　　1.组成与结构：涂于被衬层的药物储库层（药物直接分散在压敏胶中））+控释