2010年执业药师考试辅导《药理学》讲义0301.docVIP

第三章　药物效应动力学考什么？ 药物效应动力学 1.药物的基本作用 （1）对因治疗、对症治疗（2）药物不良反应（副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应） 2.药物量效关系 量效关系、量效曲线、量反应、质反应、最小有效量、效价、效能、半数有效量、半数致死量等在药物应用中的意义 3.药物的作用机制 药物作用机制的主要类型 4.受体学说 受体的特征、受体的类型、激动药及拮抗药、受体的调节、信号转导 　　（一）药物的基本作用　　1.对因治疗用药目的——用来消除致病因素。例如抗生素杀体内病原微生物。　　2.对症治疗用药目的——改善疾病的症状。如用解热镇痛药降低高热。　　3.药物不良反应　　凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。　　（1）副作用（副反应）　　概念：是药物治疗剂量时出现的与治疗目的无关的反应。　　副作用是药物固有又可预知的作用，是药物作用广泛，选择性低造成的，一般反应轻微，而且随着治疗目的不同可以发生转化。　　（2）毒性反应　　概念：是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。一般较为严重，毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。根据发生快慢分为：　　①急性毒性反应：因剂量过大用药后立即发生，多损害循环、呼吸和神经等系统功能。　　②慢性毒性反应：因用药时间过长，体内慢慢蓄积后逐渐产生，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。　　药物三致作用：致突变、致癌、致畸胎，属于慢性毒性反应中的特殊毒性范畴。　　3.变态反应（过敏反应）　　概念：是指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应。　　与药理作用与剂量无关，很小的剂量就可引起；过敏体质易发生，且不易预知；过敏反应症状相同，轻者药疹、药热、哮喘及血管神经性水肿等，重者发生过敏性休克。　　归纳总结副作用、毒性反应、过敏反应 类型 药理作用 剂量 预知性 副作用 有关 治疗量 可预知 毒性反应 有关 中毒剂量 可预知 过敏反应 无关 很小剂量 不可预知 　　4.后遗效应 是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。　　5.继发反应 是指由于药物治疗作用引起的不良后果。长时间服用广谱抗生素后，敏感菌被抑制，一些不敏感的细菌大量乘机繁殖，引起继发性的感染。　　6.停药反应 是指长期服用某些药物，突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应。要与药物产生依赖性后停药时产生戒断症状相区别。　　7.特异质反应——注意与过敏反应不同！　　指某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质与常人不同。特异质就是特殊的体质，是先天遗传性异常。如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的人，使用磺胺类药时，可能引起溶血性贫血。　　（二）药物量效关系　　1.量效关系及量效曲线：　　（1）量效关系：药理效应的强弱与药物剂量大小或浓度高低呈一定的关系，称为量效关系。　　（2）量效曲线：以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图，则得到直方双曲线；如将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈典型的S形曲线，这就是量效曲线。 　　　　3.量反应：药理效应用具体数量或最大反应的百分数表示。　　4.质反应：药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示，称为质反应。如存活与死亡、惊厥与不惊厥等。　　5.效价（效应强度）：效价是指能引起等效反应的相对浓度或剂量——反映药物与受体的亲和力，其值越小强度越大。 　　6.效能（最大效应）：增加药物剂量或浓度而效应不再继续增强，此时药物最大效应称为效能——反映药物的内在活性。 　　　　●在质反应中，阳性反应率达l00%，再增加药量也不过如此。　　●阿片类镇痛药与阿司匹林解热镇痛药两者相比，前者效能高，后者效能低，前者用于解除剧痛，后者只用于轻、中度疼痛。　　7.ED50（半数有效量）：是指能引起50%实验动物出现阳性反应时的药物剂量。　　8.LD50（半数致死量）：是指能引起50%实验动物出现死亡时的药物剂量。　　（三）药物的作用机制　　1.作用于受体 大多数药物通过作用于受体而发挥药理作用（毛果芸香碱、阿托品）。　　2.对酶的影响 酶是药物作用的主要靶标（作用部位）。通过抑制酶活性或激活酶活性而发挥药理作用。（胆碱酯酶抑制剂——新斯的明）　　3.作用于细胞膜离子通道 有些药物可以直接作用于离子通道，而影响细胞功能。钙拮抗剂可以阻滞Ca2+通道，降低细胞内Ca2+浓度，致血管舒张，产生降压作用。　　4.影响核酸代谢 核酸（DNA及RNA）是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA和RNA的代谢过程而发挥作用的。　　5.参与或干扰细胞代谢。有些药物是补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症。