第二专题-与受体结合发生作用的药物.docxVIP

　　　 第 PAGE 5页 第二专题　与受体结合发生作用的药物 一、受体的类型（根据受体位置、功能分类）　　1.神经递质类受体：胆碱能受体（M受体、N受体）、肾上腺素能受体（α受体、β受体）及多巴胺受体等。　　2.激素类受体：如胰岛素受体、性激素受体、肾上腺皮质激素受体。可分别被胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素激活产生相应的效应。　　3.自身调节受体：如前列腺素受体、组胺受体（H1、H2）、5羟色胺受体、血管紧张素Ⅱ（AT1、AT2）受体等。　　4.中枢神经系统受体：多巴胺受体（D1.D2.D3.D4）、阿片受体、γ–氨基丁酸受体等。　　二、作用受体药物分类　　药物与受体结合后产生效应，必须具备两个条件。一是亲和力，二是内在活性。　　1.亲和力：药物与受体结合的能力称之为亲和力，它决定了药物作用强度，药物与受体结合的越多作用就越强。　　2.内在活性：药物激动受体的能力，它决定药物作用的性质。有内在活性为受体激动剂，没有内在活性为受体阻断剂。　　3.受体激动剂（受体兴奋剂）：对受体有亲和力，又有内在活性药物。　　4.受体阻断剂（受体拮抗剂）：有亲和力，没有内在活性药物。　　5.部分激动剂：对受体具有较强亲和力，但只具有较弱的内在活性。具有激动药和拮抗药的双重特性。小剂量激动、大剂量拮抗的作用。单用是激动作用，和激动药合用起阻断剂作用。　　第一部分　作用传出神经受体药物 传出神经受体受体激动药阻断药M受体毛果芸香碱阿托品N受体烟碱N1受体阻断药-六甲双铵N2受体阻断药-琥珀胆碱、筒箭毒碱等α受体去甲肾上腺素酚妥拉明β受体异丙肾上腺素普萘洛尔α、β受体肾上腺素、多巴胺拉贝洛尔 　　　　一、拟胆碱药　　M受体激动药——毛果芸香碱　　直接激动M受体，引起M样作用。重要的药理作用是缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。外用滴眼治疗青光眼。　　二、抗胆碱药　　M???体阻断药——阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等。　　阿托品　　药理作用及临床应用　　1.抑制腺体分泌——麻醉前给药、盗汗及流涎症。　　2.扩瞳、升高眼压、调节麻痹——眼科用于验光、检查眼底、虹膜睫状体炎。 　　3.松弛内脏平滑肌——胃肠绞痛，膀胱刺激症状。　　4.兴奋心脏，加快心率、房室传导——窦性心动过缓、房室传导阻滞。　　5.扩张血管、改善微循环——感染中毒休克。　　6.解有机磷酸酯类M样中毒症状。　　　　　　毛果芸香碱、阿托品对眼的作用比较 药物作用机制对眼的作用毛果芸香碱激动M受体缩瞳、降低眼内压、调节痉挛阿托品阻断M受体扩瞳、升高眼内压、调节麻痹三、拟肾上腺素药　　（一）α受体激动药：包括去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等。　　去甲肾上腺素——主要激动α受体，对β1受体作用弱，对β2受体无作用。 兴奋心脏、收缩血管、升高血压。临床应用：抗休克、口服治疗上消化道出血。　　重要的不良反应：急性肾功能衰竭和局部组织坏死。　　（二）β受体激动药：　　1.β1、β2受体激动药——异丙肾上腺素：对β1、β2受体均有兴奋作用。兴奋心脏、扩张血管、扩张支气管、促进代谢。——注意：其核心机制是能提高腺苷酸环化酶活性，增加细胞内cAMP水平的作用。　　临床应用：抢救心脏骤停、治疗支气管哮喘、房室传导阻滞及抗休克。　　2.β1受体激动药——多巴酚丁胺　　对β1受体的激动强于β2受体，属于β1受体激动药。可加强心肌收缩力，但心率加快不明显，对血管影响轻微。　　适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。　　3.β2受体激动药 ——沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗。　　选择性兴奋β2受体，扩张支气管，解除支气管痉挛。主要用于治疗支气管哮喘。　　（三）α、β受体激动药：包括肾上腺素、多巴胺、麻黄碱。　　1.肾上腺素——激动α、β受体，引起α、β型作用。　　药理作用：兴奋心脏、舒缩血管、影响血压、扩张支气管、促进代谢。临床应用：过敏性休克首选药；心脏骤停；支气管哮喘、局部止血及与局麻药配伍应用。　　2.多巴胺（DA）——激动DA、α、β三种受体。兴奋心脏、舒缩血管、升高血压、改善肾功能。　　最突出作用：激动肾脏DA受体，使肾血管扩张。肾血流量和肾小球滤过率增加，有排钠利尿作用。　　临床应用：治疗各种休克、与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 　　四、抗肾上腺素药　　（一）α受体阻断药——酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明　　酚妥拉明（立其丁）——阻断α1、α2受体引起血管扩张、血压降低及兴奋心脏。　　临床应用：治疗外周血管痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎、充血性心力衰竭、抗休