执业药师考试笔记(药理学).docxVIP

药理学 PAGE  PAGE 81 　　　　　　 第一章　绪　言 药动学物 药效学物 药物 机体（病原体） 一、基本概念　　药理学是主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的一门学科。　　药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以防治或诊断疾病的物质。　　　　 药效学 药物有何作用：药理作用 作用如何产生：作用机制 药物效应动力学（药效学）　　研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。 　　药物代谢动力学（药动学）　　研究机体对药物的作用，即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。　　二、药理学任务　　阐明： 药物在体内的动态变化规律——药动学　　三、药理学学习方法　　1、理解、联系2.重点突出3.记忆方法4.适当做题 第二章　药物代谢动力学 第一节　药物的体内过程 药物在体内的过程：即机体对药物的处置过程 药物的转运（吸收、分布、排泄） 药物的转化（排泄）　　一、药物的跨膜转运　　被动转运（简单扩散、滤过） 　　载体转运（主动转运、易化扩散、膜泡运输）　　（一）被动转运：指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。 　　1、主要动力：膜两侧的浓度差。　　2、特点：　　（1）不需要载体（2）不耗能（3）无饱和性（4）药物间无竞争抑制现象　　（5）膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止　　3、简单扩散的影响因素　　药物的理化性质；膜的性质、面积和膜两侧浓度差　　（1）脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜　　（2）解离度，解离度越小，药物越易透过膜（一般认为非解离型药物才能跨膜转运）　　（3）浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多　　（4）药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜　　4、药物解离度对被动转运的影响　　常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离，其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。　　pKa：即药物在50%解离时溶液的pH值， pKa值是各药物所固有的特性　　弱酸性药物（ HA ） 10pH-pKa=A-HA=解离型（离子型）非解离型（非离子型）　　弱碱性药物（B） 10pKa-pH=BH+B=解离型（离子型）非解离型（非离子型）　　弱酸性药物　　在酸性环境中解离少、非解离型多，易跨膜转运。　　因此：在胃中易吸收；在碱性环境中吸收少。　　弱碱性药物　　在碱性环境中解离度少、非解离型多，易跨膜转运。　　因此：在碱性肠液中易吸收；在酸性环境中吸收少。　　（二）载体转运：指药物与细胞膜上的载体结合后，才能转移到膜的另一侧的跨膜转运。 1、主动转运：药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。 2、易化扩散：借助膜内特殊载体（通透酶）的一种转运方式 主动转运易化扩散两者区别特点： （1）、可逆浓度差转运 （2）、需要特殊载体 （3）、耗能 （4）、有饱和现象 （5）、有竞争性机制特点： （1）、需要特殊载体 （2）、有饱和现象 （3）、有竞争性机制 是否可逆浓度差转运 是否耗能药物的转运　　被动转运　　简单扩散——胃肠道吸收、肾小管再吸收　　滤过——肾小球的滤过　　载体转运　　主动转运——肾小管的分泌　　易化扩散——葡萄糖和氨基酸的转运；维生素B12经胃吸收；甲氨蝶呤进入白细胞　　二、药物的吸收　　1、吸收：药物经血管外给药，自给药部位进入血液循环的转运过程。常以药物离开给药部位的速率和程度描述。大多数药物吸收过程为被动转运。 　　2、影响吸收因素：药物的理化性质、给药途径、首过消除、药物剂型、机体因素（给药部位状况）　　（1）、药物的理化性质 （脂溶性↑解离度↓分子量↑）→吸收↑ （2）、给药途径　　胃肠道：口服，舌下，直肠，　　注射给药：静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内，　　其他给药：吸入，鼻腔、局部、经皮，　　胃肠道给药：最常用（安全、方便、经济）　　（3）、首过消除（首关效应、第一关卡效应）　　药物经胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前，首先被胃肠道或肝脏代谢灭活，使进入体循环的实际药量减少的现象。　　临床首过消除明显的常用药物：　　硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪 （4）、药物剂型：药物制剂的释放速率和在胃肠道中的溶解速率影响药物的吸收速率和程度。 （5）、机体因素（给药部位状况）：pH值、胃排空、肠蠕动性、吸收面积大小、吸收部位血流量。 三、药物的分布　　1.分布 　　指进入循环的药物从血液向组织、细胞间