执业药师考试辅导《药理学》课件_jy0801.docVIP

第八章　氨基糖苷类抗生素 ? 　　考什么？ 　　 （四）氨基糖苷类抗生素 1.氨基糖苷类的共性 氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反应 2.常用氨基糖苷类抗生素 链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物的抗菌作用及其临床应用 　　 第一节　氨基糖苷类抗生素的共性 　　氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。　　【抗菌作用机制】　　对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响，从而抑制蛋白合成的多个环节。　　　　【抗菌谱】　　广，对各种需氧G-菌具有强大抗菌活性；对甲氧西林敏感的葡萄球菌（包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌）也有较好的抗菌活性。与β-内酰胺类抗生素合用，对肠球菌属、李斯特菌属、草绿色链球菌和铜绿假单胞菌可获协同作用。其中链霉素和卡那霉素能抗结核杆菌。　　【临床应用】　　氨基糖苷类目前仍作为治疗需氧G-杆菌所致的严重感染的一类重要抗生素。还可用于结核杆菌和非典型分枝杆菌感染，结核病可选用链霉素，非典型分枝杆菌感染主要选用阿米卡星。　　【不良反应】重要！　　1.耳毒性——尤其是卡那霉素！　　（1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调；各药的发生率依次为：卡那霉素链霉素西索米星庆大霉素妥布霉素。　　（2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。各药的发生率依次为：卡那霉素阿米卡星西索米星庆大霉素妥布霉素。　　2.肾毒性——尤其是新霉素。　　各药的发生率依次为：阿米卡星 链霉素或妥布霉素庆大霉素卡那霉素新霉素。　　3.神经肌肉阻滞——尤其是新霉素。　　引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。引起神经肌肉麻痹的程度依次：各药引起神经肌肉麻痹的严重程度为妥布霉素庆大霉素阿米卡星或卡那霉素链霉素新霉素。　　4.变态反应——尤其是链霉素。　　可表现为皮疹、发热、血管神经性水肿。也可引起过敏性休克，尤其是 链霉素，虽发生率低于青霉素，但死亡率高。一旦发生，应静脉注射肾上腺素及钙剂进行抢救。　　　　 第二节　常用的氨基糖苷类抗生素 　 抗菌作用及临床应用 链霉素 1.首选用于治疗土拉菌病（兔热病）和鼠疫，特别是与四环素联合用药已成为治疗鼠疫的最有效手段；与其他抗结核药联合用于结核病。2. 是氨基糖苷类中最易引起变态反应的药物，可引起过敏性休克；3. 最常见的毒性反应：耳毒性。 庆大霉素 1. 治疗G-杆菌的主要药物，尤其是对沙雷菌属，为氨基糖苷类中的首选药。2. 口服可用于肠道感染。3.β-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低，应避免将两药置于同一容器中同时滴注。4. 最主要的不良反应：耳毒性；肾毒性发生率高（10%）。 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 突出的优点：对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会失去抗菌活性。 奈替米星 1.显著特点：对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。2.耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低，损伤程度也较轻。 　　练习题　　最佳选择题：　　氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是　　A.增加胞质膜通透性　　B.抑制细菌蛋白质合成　　C.抑制胞壁粘肽合成酶　　D.抑制二氢叶酸合成酶　　E.抑制DNA螺旋酶 　　[答疑编号501200080101]　　『正确答案』B　　『答案解析』　　A.增加胞质膜通透性——抗真菌药　　C.抑制胞壁粘肽合成酶——青霉素类　　D.抑制二氢叶酸合成酶——磺胺类药　　E.抑制DNA螺旋酶——喹诺酮类　　配伍选择题：　　A.庆大霉素　　B.链霉素　　C.奈替米星　　D.妥布霉素　　E.小诺米星　　与其他抗结核病药联合使用的药物是 　　[答疑编号501200080102]　　『正确答案』B　　口服可用于肠道感染的药物是 　　[答疑编号501200080103]　　『正确答案』A　　对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是 　　[答疑编号501200080104]　　『正确答案』C　　『答案解析』除了奈替米星，还有阿米卡星——两个带“米星”的。　　多项选择题：　　氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有　　A.灰婴综合征　　B.骨髓抑制　　C.耳毒性　　D.肝毒性　　E.肾毒性 　　[答疑编号501200080105]　　『正确答案』C、E　　『答案解析』AB是氯霉素的严重不良反应。【前后联系】第9章。 2