执业药师考试辅导《药理学》课件_jy1801.docVIP

第十八章　抗癫痫药及抗惊厥药 ? 　　考什么？ （三）抗癫痫药和抗惊厥药 1.抗癫痫药 （1）苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及其不良反应（2）苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯的临床应用 2.抗惊厥药 硫酸镁的药理作用和临床应用 　　　　根据癫痫发作时典型症状，将癫痫主要分为以下几类。　　1.大发作（强直-阵挛性发作）：突然意识丧失，全身持续性强直性痉挛，而后转为阵挛性抽搐、昏睡，而后恢复，持续数分钟。　　2.小发作：（失神性发作）短暂的意识突然丧失，常有对称的阵挛性活动。每次发作约持续5～30s。　　3.单纯局限性发作：面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐，多无意识障碍。　　4.复合性局限性发作（精神运动性发作）：通常伴有意识障碍，发作时出现精神失常，每次发作持续O.5～2min。 第一节　抗癫痫药（10个） 　　●复习重点提示：每个药用一句话概括！　　●关键——首选用于？　　1.苯妥英钠----大发作首选。是临床最常用的抗癫痫药。　　【药理作用】　　具有抗癫痫、抗中枢性痛征及抗心律失常作用。　　抗癫痫作用机制：　　1）主要是提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了！】，从而抑制异常高频放电向周围正常脑组织的扩散。　　2）还能通过抑制神经末梢对GABA（γ-氨基丁酸）的摄取，使GABA受体上调，从而间接增强GABA的作用，使Cl-内流增加，神经细胞膜超极化。　　药理作用的基础：膜稳定作用，对于Na+通道具有选择性阻断作用。　　【临床应用】----大发作的首选药。　　（1）抗癫痫：癫痫大发作的首选药，对局限性发作和精神运动性发作亦有效，但对小发作无效，有时甚至使病情恶化。　　（2）中枢性痛征：如三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等中枢性痛征，与苯妥英钠的细胞膜稳定作用有关。　　（3）抗心律失常【详见第23章】。 　　【不良反应】　　（1）局部刺激：胃肠反应，齿龈增生（发生率约20%），静脉注射可发生静脉炎。　　（2）神经系统反应：眩晕、精神紧张、头痛等症。药量过大引起急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视等。严重者可出现精神错乱、昏睡甚至昏迷。　　（3）造血系统：长期应用可导致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫血。　　（4）过敏反应：偶可引起皮疹，粒细胞缺乏，血小板减少，再生障碍性贫血和肝脏损害。　　（5）其他：男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大、畸胎，久服骤停癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态。静注过快可致心律失常、心脏抑制和血压下降等。　　2.卡马西平----广谱，精神运动性发作首选，尤其儿童。　　【药理作用】　　安全、有效、广谱、无认知功能不良反应。　　还具有抗躁狂抑郁症和抗利尿作用。　　【临床应用】3+2（3个是苯妥英钠就有的，2个是卡马西平特有的。）　　（1）抗癫痫：是精神运动性发作的首选药。对大发作和混合型癫痫也有效。本药对儿童的认知功能和行为影响较小，尤其适用于儿童患者。对小发作的效果差。　　（2）中枢性痛征：三叉神经和舌咽神经痛。　　（3）心律失常：能对抗地高辛中毒所导致的心律失常。　　（4）躁狂抑郁症。　　（5）神经源性尿崩症。　　【不良反应】　　（1）最常见的不良反应——复视和共济失调。　　（2）高剂量可引起：房室传导阻滞及嗜睡，应该控制剂量。　　（3）其他反应：有眩晕、恶心、呕吐等。罕见再障和粒细胞减少。　　3.丙戊酸钠----小发作合并大发作首选。　　【药理作用及临床应用】　　是广谱抗癫痫药。对各种癫痫均有一定疗效。对小发作效果好，疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，小发作仍选用乙琥胺。在小发作合并大发作时作为首选药使用。　　【不良反应】　　1）肝功能损坏：严重毒性，约25%～40%的患者出现，用药期间应定期检查肝功能。孕妇慎用。　　2）胃肠反应。　　3）CNS反应：偶见。　　　　4.乙琥胺----小发作首选，其他无效！　　【药理作用及临床应用】　　对小发作（失神性发作）有效，其疗效虽不及氯硝西泮，但是不良反应及耐受性的产生较少，故为防治小发作的首选药。对其他类型癫痫无效。　　【不良反应】　　1.胃肠道：恶心、呕吐、胃部不适。　　2.CNS：眩晕、嗜睡、视力模糊等。　　3.有精神病史者可引起精神行为异常。偶见嗜酸性粒细胞增多症和粒细胞减少症、再生障碍性贫血等。此外，可能使部分小发作的患者转为大发作。 　　以下6个药只要求临床应用。　　5.苯巴比妥（鲁米那）----物美价廉不首选。　　是巴比妥类中最有效的抗癫痫药物，具有起效快、疗效好、毒性低和价廉等优点，用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续状态，对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效。但因其中枢抑制作用明显，