执业药师考试辅导《药理学》课件_jy2001.docVIP

第二十章　抗精神失常药物 ? 　　考什么？ （五）抗精神失常药 1.抗精神病药 （1）氯丙嗪药理作用、临床应用及其不良反应（2）氟哌啶醇、舒必利、奋乃静、氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑、齐拉西酮的临床应用和不良反应 2.抗躁狂症药 碳酸锂药理作用及临床应用 3.抗抑郁症药 （1）抗抑郁症药物的分类（2）丙米嗪、文拉法辛、地昔帕明、马普替林、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、曲唑酮及托洛沙酮的药理作用、临床应用与不良反应 第一节　抗精神病药 　　　　【主打药】氯丙嗪（冬眠灵）　　【药理作用】　　D2受体阻断剂。　　对α受体、H1受体、5-HT2受体和M受体也有阻断作用，因此药理作用广泛，副作用也较多。　　1.对中枢神经系统作用　　（1）抗精神病作用　　① 正常人治疗量——镇静安定作用——阻断网状结构上行激活系统外侧部位的α受体。　　② 精神分裂症病人——抗精神病作用，减少或消除患者的幻觉和妄想症状——阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统的D2受体。　　（2）镇吐作用：　　小剂量：抑制延脑第四脑室底部催吐化学感受区D2受体；　　大剂量：可直接抑制呕吐中枢，但不能对抗前庭刺激引起的呕吐（如晕车、晕船）。　　（3）对体温调节的作用：　　抑制丘脑下部体温调节中枢。使体温调节失灵，体温可随环境温度变化而变化。　　与解热镇痛药不同，氯丙嗪不仅能降低发热者的体温，在物理降温配合下也能降低正常体温。　　【对比】——解热镇痛药只降低发热者体温.　　　　（4）加强中枢抑制药作用：可加强镇静催眠药、抗惊厥药、镇痛药、麻醉药及乙醇的作用。　　2.对自主神经系统的影响　　（1）阻断α受体：扩张血管、降低血压，但反复应用产生耐受性，不作抗高血压药使用。　　 　　（2）阻断M受体：可引起口干、便秘、视力模糊等。【前后联系】阿托品的副作用。　　3.内分泌系统影响：阻断结节-漏斗通路的D2受体——抑制激素分泌：4个抑制。　　（1）减少下丘脑催乳素抑制因子【注意！！是抑制因子】的释放——催乳素分泌增加——乳房肿大及泌乳；　　（2）抑制促性腺激素释放因子——排卵延迟、月经紊乱；　　（3）抑制ACTH的释放——糖皮质激素分泌减少；　　（4）抑制垂体生长激素分泌——生长激素减少。　　【临床应用】　　1.精神分裂症：主要用于控制精神分裂症，以精神运动兴奋和幻觉妄想疗效尤为突出。　　2.止吐：主要用于药物、尿毒症、恶性肿瘤、放射病等疾病所致的呕吐。对顽固性呃逆也有显著疗效，但对晕动症引起的呕吐无效【前后联系】晕动症用什么？苯海拉明。　　3.低温麻醉与人工冬眠：氯丙嗪配合物理降温可用于低温麻醉。也可采取“人工冬眠疗法”，用于严重感染性休克、创伤性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。　　【不良反应】----多而重要！　　1.常见不良反应：　　●中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）；　　●M受体阻断症状（视力模糊、口干、便秘、无汗和眼内压升高等）；[青光眼患者禁用]　　●α受体阻断症状（鼻塞、血压下降、直立性低血压及心悸等）。　　2.锥体外系反应：长期用药后产生。主要3个，还有1个。　　（1）药源性帕金森综合征——阻断了多巴胺受体：表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤和流涎等。——【前后联系】左旋多巴治疗无效（为什么？——多巴胺受体被阻断了）。　　（2）静坐不能：青、中年人多见。表现为坐立不安、反复徘徊。　　（3）急性肌张力障碍：青少年多见。引起强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。　　上述不良反应与氯丙嗪阻断黑质-纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经相对占优势有关。　　　　----可用中枢抗胆碱药（苯海索）或促DA释放药（金刚烷胺）等缓解锥体外系反应。　　此外，还有迟发性运动障碍：出现口-舌-颊三联症，如吸吮、舐舌、咀嚼及广泛性舞蹈样手足徐动症等。其机制可能与氯丙嗪长期阻断突触后DA受体，使DA受体数目上调有关【类似普萘洛尔】。　　【马上小结】氯丙嗪作用部位不同，药理作用不同 作用部位 药理作用 记忆小技巧 A.中脑-皮层和中脑-边缘系统的D2受体 抗精神病 落实中央精神 B.抑制延脑第四脑室底部催吐化学感受区D2受体 小剂量止吐 延长时间，就会呕吐 C.阻断（垂体）结节-漏斗通路的D2受体 内分泌反应 为什么会漏呢?分泌的.影响生长发育. D.阻断黑质-纹状体通路的D2受体 锥体外系反应（药源性帕金森综合征；静坐不能；急性肌张力障碍） 被黑蚊子像锥子一样叮了!当然就静坐不能/帕金森/肌张力障碍啦! E.长期阻断突触后DA受体 迟发性运动障碍：出现口-舌-颊三联症 单独记. 　　3.抗精神病药恶性综合征：锥体外系反应敏感者易发生，多见于服用高效价