透皮给药技术及透皮剂的应用.pdfVIP

维普资讯 透皮给药技术及透皮剂的应用 司红彬 ’，李景云 。陈朝喜 1华南农业大学，广东广州 510642；2 河南商都药业有限公司．河南郑州 45119O 透皮给药系统是指通过在皮肤表 种优 点，故现在新型的透皮给药系统 药物浓度差 以被动扩散的方式透过角 面给药 ，使药物以恒定速度 (或接近 自20世纪80年代出现后 ，引起医药 质层 ，进入真皮层毛细血管 ，通过体 恒定速度)通过皮肤各层 ，进入体循 市场的极大兴趣 ， 已经成为近年来国 循环到达靶位起作用。此外 ，皮肤的 环产生全身或局部治疗作用的一种给 内外医药工作者的研究热点。但透皮 毛孔和汗腺等附属器官也可吸收少量 药方式，采用这种给药方式的剂型均 给药体系要求药物具有一定的透皮速 药物。 为透皮剂，我国自古以来就有中药透 率 ，而大部分药物的透皮速率都不能 (二)药物分子的性质 大分子很 皮给药治疗疾病的传统 ，传统的中药 满足治疗要求 ，因为机体皮肤是一道 难 以任何方式顺利地通过完整的皮肤 剂型为洗剂、搽剂、糊剂、油膏剂。 天然的屏障 ，能抵御外来的有害物质 的角质层而进入皮肤 ，只有分子量小 但由于中药多为复方药 ，药味较多 ， 侵入机体 ，但同时皮肤的屏障作用也 于 500的分子才能顺利进入。由于这 成分复杂 ，各种成分含量较低 ，选择 决定着药物的渗透速率 ，因此提高其 种关系 ，诸如分子量只有约2,40的芬 性及专一性较差 ，大部分透皮制剂属 透皮速率是开发透皮给药系统的关键， 太尼可以直接作为用于透皮吸收的候 于局部用药 ，并不具有全身用药的药 故透皮给药系统的发展总是 围绕如何 选药物，直接用在皮肤表面即能产生 理作用 ，而且制备中指控要求低 ，药 能促进药物渗透皮肤角质层为中心而 药效，而分子量大的药物，一般很难 物吸收较差 ，与现代透皮给药系统有 发展，解决此 问题常用方法有采用渗 自主通过皮肤角质层，不过有的药物 一 定的差距，后经逐步改进剂型硬膏 透促进剂、物理技术和载体技术等， 可以采用辅助技术使皮肤扩张到一个 剂、软膏剂、霜剂、巴布剂。而当今 现就透皮剂的渗透给药技术及透皮剂 足够 的空隙 ，使药物进入皮肤。判断 在兽医临床上最常用的透皮剂型为浇 型药物未来市场前景作以下综述。 药物是否适合作为透皮药物的方法一 泼剂、擦剂等新剂型。 般考察两个指标 ：① “分离系数”即 选用透皮给药方式与传统的 口服、 一 般影响药物透皮的因素 用来衡量药物的分别在脂肪和水中的 肌注给药方式相比 ，透皮给药的剂型 相溶性的指标 ，因为角质层由天然脂 有以下优点 ：①可减轻不 良反应 ，因 (一)皮肤的类型 不同类型的动 肪构成 ，只有那些与脂肪有一定溶解 与传统给药途径的肌注给药相 比减少 物皮肤对同一药物的吸收速度和吸收 性的药物才能成为候选药物。一个较 肌注时对机体产生的应激，同时透皮 程度不同 ，同一种属的动物的不同年 大的分离系数就意味着这个药物在脂 给药还能产生持久、恒定和可控的血 龄和不同品种对同一药物的吸收效果 肪中更易溶，也就更容易通过皮肤的 药浓度，故较大程度的减少药物的不 也有不同，完整皮肤与去除角质层的 角质层进入皮肤，分离系数非常低的 良反应。②可提高药物的生物利用度， 皮肤对药物的透皮吸收也有明显的差 药物则脂溶性差，不易通过皮肤角质 主要用药后是经皮肤吸收而避免肝脏 异，其中皮肤角质层是影响吸收的主 层，使用时只