硫酸铵梯度法制备莫西沙星脂质体的工艺研究.pdf

现代药物与临床 Drugs Clinic 第 28 卷 第 6 期 2013 年 11 月 • 855 • 硫酸铵梯度法制备莫西沙星脂质体的工艺研究 1, 2 2, 3 2, 3 2, 3 2 3 2* 吴国友 ，张 珺 ，李艳红 ，邸 静 ，杨小凤 ，阎雪莹 ，王向涛 1. 苏州东吴中西医结合医院 药剂科，江苏 苏州 215000 2. 北京协和医学院药用植物研究所 中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室，北京 100193 3. 黑龙江中医药大学 药学院，黑龙江 哈尔滨 150040 摘 要：目的 制备具有较高包封率和载药量且体外放置稳定的莫西沙星脂质体。方法 采用硫酸铵梯度法制备包载莫西沙 星的脂质体，以粒径及其分布和包封率、载药量为指标对处方和工艺进行优化。结果 最佳制备条件为：空白脂质体中硫酸 铵质量浓度 70 mg/mL、磷脂质量浓度 50 mg/mL、脂质体粒径 120 nm 左右、透析时间 5 h、载药时药脂比2 ∶3、孵育温度 40 ℃、孵育时间 30 min 。制备得到的莫西沙星脂质体粒径为（143.00±3.98 ）nm ，包封率为（74.56 ±3.21 ）%，载药量为 （26.39 ±1.88）% 。结论 硫酸铵梯度法制备的莫西沙星脂质体包封率较高，粒径均一，室温放置稳定性良好。 关键词：莫西沙星脂质体；包封率；载药量；硫酸铵梯度法 中图分类号：R944 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2013)06 - 0855 - 06 DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.06.010 Preparation of moxifloxacin liposomes by ammonium sulfate gradient method 1, 2 2, 3 2, 3 2, 3 2 3 2 WU Guo-you , ZHANG Jun , LI Yan-hong , DI Jing , YANG Xiao-feng , YAN Xue-ying , WANG Xiang-tao 1. Department of Pharmacy, Suzhou Dongwu Hospital of Traditional Chinese and Western Medicine, Suzhou 215000, China 2. The Key Laboratory for Chinese Herbal Medicine Material Base and Resource Utilization, Ministry of Education, Institute of Medicinal Plant Development, Peking Union Medical College, Beijing 100193, China 3. College of Pharmacy, Heilongjiang University of Chinese Medicine, Harbin 150040, China Abstract: Objective To prepare the moxifloxacin liposomes with high entrapment efficiency, drug loading capacity, and storage stability. Methods Ammonium sulfate gradient method was used to prepare moxifloxacin liposomes; the formulation and preparation process was optimized using the particle diameter, size distribution, entrapment efficiency, and drug loading