治疗类风湿性关节炎的中药经皮给药制剂研究概况.pdfVIP

· 44 · JournalofExtemalTherapyofTCM Feb2012，21(1 治疗类风湿性关节炎的中药经皮给药制剂研究概况米 夏裕发 ，褚克丹 ，李 煌 ，徐 伟 ，陈立典 (1．福建中医药大学 药学院，福建 福州 350108；2．福建中医药大学 康复医学院，福建 福州 350108) 摘要 中药经皮给药制剂因无 “首过效应”、血药浓度稳定、毒副作用小、疗效好、使用方便等优点已成为药物制剂研 究开发的热点之一。本文从中药经皮给药机理、特点、常用剂型3个方面，以治疗类风湿性关节炎药物研究为例，综述了中 药经皮给药制剂的研究进展，并简要分析了中药经皮给药制剂研究中存在的问题，为中药经皮给药制荆的进一步开发应 用提供参考 。 关键词：类风湿性关节炎；经皮给药；中药制剂；综述 中图分类号 ：R593．22 文献标识码 ：A 文章编号：1006—978X(2012)O1—0O44—03 类风湿性关节炎 (RA)是一种 以关节滑膜病变为主的全身 人体循环的途径，它是药物经皮吸收的主要途径。②皮肤附属 性免疫性疾病，属于中医学 “痹证”范畴，有较高的致残率。目 器途径，是指通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收。对于一些离子型药 前，现代医学对类风湿性关节炎尚无有效的根治办法，而中药 物及水溶性的大分子，由于难通过角质层，表皮途径的渗透速率 外治法却显示出良好的态势。 “内病外治”是祖国医学宝库中 很慢，主要通过皮肤附属器途径吸收。制剂应用到皮肤上后 ，药 的一个重要内容，早在 《黄帝 内经》中就有多篇关于外治的论 物从制剂中释放到皮肤表面，皮肤表面溶解的药物分配进入角 述，如 “桂心渍酒，以熨寒痹”、“发于腋下，赤坚者 日米疽……贬 质层，扩散穿过角质层到达活性表皮，继续通过活性表皮到达真 之，涂以泵膏”…。马王堆汉墓出土的 《五十二病方》中运用药 皮，再被毛细血管吸收进入体循环”J。 物外治法有敷贴法、熏蒸法、熨法、药浴法、涂敷、烟熏等，除了沐 2 中药经皮给药特点 浴剂之外，对应的剂型有糊剂、熏蒸剂、熨剂、烟熏剂等剂型。 中药经皮给药途径不通过 胃肠道 ，可避免药物经 胃肠道被 《金匮要略》使用了多种剂型的外用药 ，如药膏、油膏、散剂、锭 破坏和长期服药所引起的胃肠刺激等副作用 ；不经过肝脏 的 剂、汤剂 J。这不仅说明我国的外用药疗效好，而且从某种意 “首过效应”，避免了肝脏的受毒和解毒过程，也保证了药物活 义上来讲，我国传统外用制剂开辟 了经皮给药系统的先河，为 性成分不受损失，提高制剂的生物利用度和治疗效果；药物在皮 中西药经皮给药制剂的发展奠定了良好的基础。 肤间层还有储存作用 ，使药物浓度曲线平缓，避免了口服给药等 中药经皮给药系指在中医药理论的指导下，将中药单方或 引起的峰谷现象 ，可较长时间维持稳定持久的血药浓度，起到缓 中药复方经过合理的提取、分离、纯化等工艺所得到的有效部 释作用，减少用药次数。而且 ，经皮给药方法简便 ，可随时中断 位或有效成分或其提取物等与适宜的辅料或基质制成的通过 给药 ，患者易于接受 。 皮肤表面给药，使中药以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤 3 中药经皮给药常用剂型 各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用 。此类经皮给药 3．1 黑膏药 制剂在治疗类风湿性关节炎上起到了非常重要的作用，并在现 黑膏药系指药材、食用植物油与红丹炼制成膏料 ，摊涂于裱 代医学领域里 占有很大的比重。本文以治疗类风湿性关节炎 褙材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂 J。黑膏药是祖国医 常用经皮给药制剂的研究为导向，通过查阅近年来国内外的文 学外治法中膏贴疗法的主要剂型之