药物化学 复习指南.docVIP

什么是差向异构化；指出毛果芸香碱的化学不稳定性。 差向异构化指含有两个或两个以上手性中心的化合物分子中某手性中心的构型通过化学，反应转换成其相反构型的过程。不稳定性：1，两个手性中心，右旋体在碱性条件下差向异构化为无活性的异构体2，酯键容易发生水解3，咪唑环，见光容易分解 阿托品的特征性鉴别反应是？指出硫酸阿托品的不稳定结构，并分析影响其稳定性的因素 答：特征鉴别反应试：维他立反应 不稳定结构：酯键 影响因素：PH，温度，水分，重金属离子 请分析拟肾上腺素药的构效关系 β-苯乙胺的基本结构2.苯环上酚羟基使作用增强尤以3，4-位羟基最明显3.以其他环状结构代替苯环，外周作用仍保留，但中枢兴奋作用降低4.β-碳上通常带有羟基，其绝对构型以R构型为活性体5.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱显著影响。取代基由甲基到叔丁基，α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2受体的选择行也提高。N上双烷基化使活性大大降低，毒性增大。6.α碳上若带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，而中枢兴奋作用增强，作用时间延长。7.苯环侧链以两个碳原子长度为最佳，碳链延长或缩短都会使作用降低。 请比较肾上腺素和麻黄碱结构、性质、作用特点的异同点 相同点：结构都具有β-苯乙胺结构；对α和β受体都有激动作用 不同点：结构性质：肾上腺素具有邻苯二酚，易氧化变色，遇Fecl3试液显翠绿色，遇H2O2显血红色。麻黄碱不具有酚羟基，性质较稳定。麻黄碱具有两个手性碳原子，四个光学异构体 利血平能发生何种类型的变质反应？请简述影响利血平稳定性的因素？在药物制备、储存及使用过程中应有哪些注意事项？ 答：变质反应：1.光照氧化变质2.光照异构化 影响稳定性因素：1.空气2.光照3.PH 注意事项：1控制PH，2加入抗氧剂3加入金属离子螯合剂4冲入氮气、二氧化碳等保护气5遮光、密封保存6使用时避免和酸性、碱性药物配伍使用 据你所学过的药物化学知识，请归纳易发生氧化变质的药物结构类型，如何防止药物发生氧化变质？ 答：易氧化变质的结构：酚羟基、芳伯氨基、吩噻嗪环 1.控制PH2.加入抗氧剂3加入金属离子螯合剂4冲入氮气、二氧化碳等保护气5遮光、密封保存 简述抗肿瘤生物烷化剂的分类及其代表药 答：生物烷化剂：1、氮芥类-环磷酰胺2、亚硝基脲类-卡芐司汀3、乙撑亚胺类-塞替派4、甲磺酸酯及卤代多元醇类-白消安5、金属配合物-顺铂 抗代谢药物：1、嘧啶类-氟尿嘧啶2、嘌呤类-硫嘌呤3、叶酸类-甲氨蝶呤 8.维生素C在制备成注射剂时需采取哪些措施，以防止其发生变质 答：1、使用CO2饱和的注射用水2、调PH5.0-6.0之间3、加入EDTA-Na2和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等作为稳定剂4、通入CO2或N2等惰性气体置换液面上的空气5密闭避光贮存 9.简述青霉素类药物的构效关系 分子内都具有一个四元的β-内酰胺环通过氮原子和相邻第三碳原子与另一个五元或六元环相稠合，β-内酰胺环为平面型结构，但两个稠合环不在一个平面上2、与β-内酰胺环羰基都有一个酰胺基侧链通过引入不同的代取基（R）可调节抗菌谱，理化性质，对酶的作用方式和抗菌作用强度4、含有手性碳原子均有随光性 常有溃疡药有哪些类型？举例说明作用机制 答：1、组胺H2受体拮抗剂：盐酸雷尼替丁 抑制胃酸分泌作用2、质子泵抑制剂：奥美拉唑 减少胃酸分泌3、前列腺素胃黏膜保护剂：加强胃黏膜的抵抗力4、抗幽门螺杆菌感染：甲硝唑 根据异烟肼的化学性质分析，在制备和使用异烟肼的制剂时，需注意什么？ 答：1、异烟肼含酰肼基，在酸碱条件下可水解。重金属离子，温度，PH等因素均可催化水解，应避免受这些物质的影响2、异烟肼结构中的肼基可被多种弱氧化剂氧化，可进行含量测定3、易与铜离子，铁离子，锌离子等金属离子发生配位反应，形成有色配合物，故配制注射液时避免与金属器具接触 组胺H1受体拮抗剂按化学结构，可分为哪些类型？请列举每类代表药 答：1、乙二胺类H1受体拮抗剂-曲吡那敏2、氨基醚类H1受体拮抗剂-苯海拉明3、丙胺类H1受体拮抗剂-马来酸氯苯那敏4、三环类H1受体拮抗剂-赛庚啶5、哌嗪类H1受体拮抗剂-西替利嗪 从普鲁卡因和利多卡因的化学结构分析其化学稳定性差异，比较利多卡因与普鲁卡因的作用时间长短 答：1、稳定性：酰胺键＞酯键，普鲁卡因芳伯氨基易被氧化 原因：酰胺键邻位甲基空间位阻作用，增强丁酰胺键的稳定性 结果：稳定性：利多卡因＞普鲁卡因 作用时间：利多卡因＞普鲁卡因 从普鲁卡因的结构分析其化学稳定性，说明配置注射液时的注意事项以及药典规的杂质检查 答：1、结构分析：1、芳伯氨基-易被氧化2、酯键-易水解 2、配制注意事项：1、PH应控制在3.5-5.0 2、充入CO2,N2等惰性气体 3、加入亚硫酸氢钠