依普利酮在健康志愿者体内代谢物依普利酮酸的药代动力学研究.pdfVIP

解放军药学学报2010年 10月20 日第26卷 第5期 P^。 JChinPL4，VO1．26，NO．5，October20，2010 依普利酮在健康志愿者体 内代谢物 依普利酮酸的药代动力学研究 同丽萍①，贾艳艳②，马忠英②，陈敏纯②，杨志福②，文爱东② [摘 要] 目的 对单次给药后，依普利酮在健康志愿者体内代谢物依普利酮酸的药代动力学进行研究。方法 健康志愿者 单次服用不同剂量依普利酮片后，采用液相色谱串联质谱法测定依普利酮的代谢物依普利酮酸的浓度，用DAS2．0药动学软件计算 药动学参数。结果 单次口服25、50、100nag依普利酮片的主要药代动力学参数：t 分别为(4．2±1．6)、(4．5±2．3)、(5．1±1．3)h； C一分别为(151．5+38．36)、(2o3．9+60．49)、(543．04-139．8)ng／,~；AUC 30分别为(756．7~300．4)、(11034-363．0)、(2660~638．0) ·h／L。结论 在25—100nag给药剂量范围内，依普利酮片在体内呈现线性药代动力学特征。 [关键词] 依普利酮；液相色谱串联质谱法；血浆；药动学 [中图分类号] R969．1 [文献标志码] A [文章编号] 1008-9926(2010)05-0416-03 [DOI] 10．3969／j．issn．1008-9926．2010．05．014 ThePharmacokineticStudyoftheM etaboliteofEplerenone intheHumanBodyAfterAdministration TONG Li—ping① JIAYan．yan② MA Zhong．ying② CHEN Min．chun② YANG Zhi．fu② WEN Ai．dong② ， ， ， ， ， ①DepartmentofMedicalAdministration~DepartmentofPharmacy , ， ⅪjingHospital，FourthMilitaryMedicalUniversity，Xian 710032，China [Abstract] ObjectiveToinvestigatethepharmacokineticsofeplerenoneSopen—lactone—ringform (EPA)in Chinesehealthyvolunteersafterasingle—doseadministration．MethodsLiquidchromatography／tandem inassspectrometry wasusedforthedeterminationofEPA inplasmaafterasingleoral doseofeplerenonetabletsbyhealthyvolunteers．The importantpharmacokineticparameterswerecaculatedbyDAS2．0．ResultsThema inpharmacokineticprama etersofEPA w_ereasfollows：t1／2was(4．2±1．6)，(4．5±2．3)nad(5．1±1．3)h；G～Was (151．5±38．36)，(203．9~60．49)and (543．0．4-139．8)ng／rrd；AUCf0_30)was(756．7_+300．4)，(1103_+363．0)and(2660~638．0) h·／L，respectivelyfora single—doseadministrationof25，50，100mgeplerenoneinChinesehealthyvolunteers．ConclusionThepharmaeokinetie parametersofEPA ayeliner