热驱动自组装白蛋白纳米粒的制备及体外评价 - 《中国药科大学学报》！.pdfVIP

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１６，４７（３）：３０３－３１０ ３０３ 热驱动自组装白蛋白纳米粒的制备及体外评价 １，２ ３ ２ １ １ １ 李　芳 ，姜力群 ，辛俊勃 ，郑春丽 ，朱家壁 ，刘建平 １ ２ （中国药科大学药剂学教研室，南京２１０００９；盐城卫生职业技术学院药学院，盐城２２４００５； ３徐州医科大学药学院，徐州２２１００４） 摘　要　探讨热驱动自组装白蛋白纳米粒的制备方法，并对其形成机制、细胞摄取、细胞摄取动力学与降解动力学等进行 考察。通过测定巯基、氨基与羧基的浓度揭示白蛋白纳米粒的形成机制。采用ＣＣＫ８法检测纳米粒的细胞毒性，通过倒置 荧光显微镜观察纳米粒的摄取行为，采用荧光共振能量转移（ＦＲＥＴ）法测定白蛋白纳米粒在细胞内的摄取与降解动力学， 并以紫杉醇为模型药物考察其对疏水性药物的包载能力。结果表明，热驱动自组装法制得的白蛋白纳米粒依靠分子间二 硫键与酰胺键而稳定，安全无毒，易于被肿瘤细胞摄取并在胞内降解。载药实验结果显示，该纳米粒对紫杉醇有较高的包 载。因此，热驱动自组装法绿色环保、操作简便，制得的白蛋白纳米粒可作为抗肿瘤药物传递的新平台。 关键词　热驱动自组装；白蛋白纳米粒；紫杉醇；制备；形成机制；胞内降解动力学 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标志码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１６）０３－０３０３－０８ ｄｏｉ：１０．１１６６５／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－５０４８ 引用本文　李芳，姜力群，辛俊勃，等热驱动自组装白蛋白纳米粒的制备及体外评价［Ｊ］．中国药科大学学报，２０１６，４７（３）：３０３－３１０ Ｃｉｔｅｔｈｉｓａｒｔｉｃｌｅａｓ：ＬＩＦａｎｇ，ＪＩＡＮＧＬｉｑｕｎ，ＸＩＮＪｕｎｂｏ，ｅｔａｌＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｉｎｖｉｔｒｏｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｐｒｏｄｕｃｅｄｂｙｔｈｅｒｍａｌｄｒｉｖ ｅｎｓｅｌｆａｓｓｅｍｂｌｙ［Ｊ］．ＪＣｈｉｎａＰｈａｒｍＵｎｉｖ，２０１６，４７（３）：３０３－３１０ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｉｎｖｉｔｒｏｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｐｒｏｄｕｃｅｄｂｙｔｈｅｒ ｍａｌｄｒｉｖｅｎｓｅｌｆａｓｓｅｍｂｌｙ １牞２ ３ ２ １ １ １ ＬＩＦａｎｇ 牞ＪＩＡＮＧＬｉｑｕｎ牞ＸＩＮＪｕｎｂｏ牞ＺＨＥＮＧＣｈｕｎｌｉ牞ＺＨＵＪｉａｂｉ牞ＬＩＵＪｉａｎｐｉｎｇ １ ２ ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牷ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ牞ＹａｎｃｈｅｎｇＶｏｃａｔｉｏｎａｌ ３ ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＨｅａｌｔｈＳｃｉｅｎｃｅｓ牞Ｙａｎｃｈｅｎｇ２２４００５牷ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ牞ＸｕｚｈｏｕＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｘｕｚｈｏｕ２２１００４牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｔｈｅａｉｍｏｆｔｈｉｓｓｔｕｄｙｗａｓｔｏｐｒｅｐａｒｅａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｂｙｔｈｅｒｍａｌｄｒｉｖｅｎｓｅｌｆａｓｓｅｍｂｌｙ牞ａｎｄｔｏ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｆｏｒｍａｔｉｏｎｍｅｃｈａｎｉｓｍ牞ｃｅｌｌｕｌａｒｕｐｔａｋｅ牞ｔｈｅｋｉｎｅｔｉｃｓｏｆｃｅｌｌｕｌａｒｕｐｔａｋｅａｎｄｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｄｅｇｒａ