化学蛋白质组学与药物靶点的发现chemical proteomics - 药学学报.pdfVIP

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (8) : 877882 ·877 · ·综述· 化学蛋白质组学与药物靶点的发现 1, 2 1* 杨红芹 , 李学军 ( 1. 北京大学基础医学院药理学系, 北京 100191; 2. 保山中医药高等专科学校, 云南 保山 678000) 摘要: 小分子药物靶点的发现对于生物和医学的研究者而言, 是一项既重要又艰巨的任务, 医学和药学界 研究工作者急切需要发现和确认新的靶点。为了克服药物靶点确认的瓶颈, 已经发展了许多新技术用以研究小 分子化合物与蛋白质分子间的相互作用, 其中包括化学蛋白质组学方法。化学蛋白质组是全蛋白质组学研究的 一个亚类, 化学蛋白质组学是 用能够与靶蛋白质发生特异性相互作用的化学小分子来干扰和探测蛋白质组, 在分子水平上系统揭示特定蛋白质的功能以及蛋白质与化学小分子的相互作用, 从而准确找到 物作用靶点的 组学研究方法。化学蛋白质组学技术和方法不断成熟, 在 物作用靶点的发现、确认和药物多靶点研究等方面 都将起到重要的作用, 并将大大提高药物发现的效率。 关键词: 化学蛋白质组学; 小分子; 物靶点; 药物发现 中图分类号: R966 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (20 11) 08-0877-06 Chemical proteomics and discovery of drug targets YANG Hong-qin1, 2, LI Xue-jun1* (1. Dep artment of Pharmacology, School of Basic Medical Sciences, Peking University, Beij ing 100191, China; 2. Baoshan College of Traditional Chinese M edicine, Baoshan 678000, China) Abstract: Medical community and pharmaceutical companies are currently facing a dire need for discovery and identification of new druggable targets. However, the discovery of small-molecule target is an important and arduous task for the biological and medical scientists. To overcome the bottlenecks for target validation, many new approaches are being developed, such as chemical proteomics. As a part of proteomics approaches, chemical proteomics employs small-molecule compounds that can specifically interact with the target protein to interfere with and detect proteomics. Therefore, new target