保护的预酯化紫杉醇侧链的合成.pdfVIP

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2017-07-26 发布于北京
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保护的预酯化紫杉醇侧链的合成.pdf

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第19卷第2期化学研究 Vo1．19 No．2 2008年6月 CHEMICAL RESEARCH Jun．2o08 Synthesis of the Protected Esterification-ready clitaxel Side Chain HU Zhang，LI Si-dong (Department ofApplied Chemistry，College ofScience，Guangdong Ocean University，Zhanjiang 524088，Guangdong，China) Abstract：Starting from the commercially available(2R，3S)一phenylisoserine hydrochloride，the pro- tected，esterification-ready paclitaxel side chain acid was obtained by esterification of(2R，3S)-pheny— lisoserine hydrochloride with sulfurous dichloride in methanol，following benzoylation，cyclic N，O-ace- talization and hydrolysis．The whole process was purified without column chromatography and suitable for large scale production．A practical and efficient synthesis of the protected，esterification-ready pa- clitaxel side chain was established． Keywords：paclitaxel；side chain；esterification-ready；purification CLC Number：0 641 Document code：A Article ID：1008—1011(2008)02—0001—04 保护的预酯化紫杉醇侧链的合成胡章，李思东 (广东海洋大学理学院应用化学系，广东湛江524088) 摘要：以市场可购得的(2R，3S)一苯基异丝氨酸盐酸盐为起始原料，通过在甲醇的氯化亚砜溶液中进行酯化反应，及随后对氨基进行苯甲酰化，氨基羟基的环化保护，最后对其酯进行水解，合成得到保护的预酯化的紫杉醇侧链．整个过程无需柱层析操作，适于工业化生产．为制备保护的预酯化紫杉醇侧链提供了一种有效而又实用的合成方法．关键词：紫杉醇；侧链；预酯化；纯化 Paclitaxel(Taxol@，Fig．1)，isolated from the trunk bark of the Pacific Yew tree，Taxus brevifolia，is regar- ded as one of the best anticancer drugs on the market in the past 20 years