微乳在现代中药制剂中的应用进展.pdfVIP

eavg．~第 期 医菊化工 21 微乳在现代中药制剂中的应用进展 石宗丰 王利胜 (广州中医药大学药剂教研室) 摘要：微乳作为一种新型的药物载体在近年来成为研究热点之 药剂学中研究微乳制剂的首选方法是HLB值 一 ， 近年各方面报道逐渐增多。本文就近5年来微乳作为中药 法。首先根据油的性质和欲组成微乳的类型选择合适 新剂型载体的应用研究情况，从微乳的制备方法、研究现状、质 的乳化剂和助乳化剂。在选定了适当的乳化剂和助乳 量评价等方面进行了综述，展望其发展前景。 化剂以后，通常采用伪三元相图进行工艺研究：固定 关键词：微乳 中药制剂综述 油相(水相)，作水一油--$L化剂／助乳化剂三元相图，求 得组成微乳的相区。李红磊等翻考察了丹参复合微乳 早在1943年，Hoar等就提出了微乳(mieroemul— 形成的主要影响因素，在不同油相、不同Km值、不同 sion，ME)的概念。70年代以后被作为难溶性药物的 水相对O／W型微乳形成区域均有显著影响，对中药 载体逐渐应用到药学领域以提高药物溶出度和稳定 复方微乳的研究具有一定的指导意义。 性，改善吸收，克服首过效应以及提高靶向性。其液滴 一 般介于lO-lOOnm，外观透明、粘度接近水；热力学 稳定、久置不分层、不破乳，易于制备和储存。 2微乳制剂在中药制剂中的应用 自8O年代以后，随着对微乳的研究的不断深入， 又出现了新型给药系统一自微乳药物传递系统 (sell- 2．1口服制剂给药载体 mieroemulsifying drug delivery system，SMEDDS)， 由于表面张力较低易通过胃肠道的水化层，药物 SMEDDS除了具有微乳的优点以外，其主要特点是在 能直接和胃肠上皮细胞接触，促进药物吸收，提高生 生理条件下(主要是胃肠液中)能自发形成微乳，可以 物利用度。选择合适的乳化剂和其他成乳材料后，口 服后亦可增强其靶向性。 制备成固体或液体制剂。微乳制剂在国内的研究起步 水飞蓟素是从菊科植物水飞蓟果实中提取得到 较晚，特别在中药方面的研究近几年才有所发展，但 发展非常迅速。 的混合物，主要成分为水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟 亭等，其中水飞蓟宾是最主要的活性成分，具有确切 的肝损伤修复效果。袁泉等同制备了O／W型水飞蓟素 1微乳的制备 微乳浓缩液，采用大鼠在体小肠段回流实验并测定药 物浓度，得出水飞蓟素微乳在空肠的吸收明显高于于 1．1处方组成 胶束溶液，．且混合胶束对空肠黏膜有较强的刺激性， 微乳液通常是由表面活性剂、助表面活性剂(通 显示了微乳作为水飞蓟素载体的优越性。肖衍宇等 常为醇类)、油(通常为碳氢化合物)和水(或电解质水