国外新近上市心血管药物制剂.doc

国外新近上市心血管药物制剂中图分类号：R97 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2008)07-0319-02? 尽管由于重要畅销药品的专利逐渐到期减缓了全球抗高血压市场的增长速率，但预测该市场今后4年中仍能以5％的增长率发展，至2010年达到1 163亿美元。本文将国外新近上市的心血管药物制剂作一介绍。?? 1 口腔速崩片? 1.1 阿替洛尔口腔速崩片? 该品由山之内公司与东亚药品公司合作开发（商品名：Terbomin D），用于治疗原发性高血压、心绞痛和心律不齐。服用时不需饮水，片剂即可在口腔内快速崩解。? 1.2 马来酸依那普利口腔速崩片? 该品系默沙东公司产品（商品名：Innovace），用于辅助非保钾利尿药和洋地黄治疗充血性心力衰竭，预防心肌梗死和左心室功能不全疾病的加重。在临床研究中，近 2/3 患者称更愿意选择 Innovace 而非含同样活性成分的普通制剂，而且新制剂的价格也较普通片稍廉。 ?? 2 口服纳米粒技术产品 ? 雅培公司上市了一种非诺贝特新片剂（商品名：TriCor），用于治疗高血脂症，包括高血胆固醇症和高血甘油三酯症。TriCor应用了纳米粒技术，这使药物在胃肠道内溶出加快并使吸收更完全。TriCor能够降低升高的LDL胆固醇、总胆固醇、甘油三酯和载脂蛋白B的浓度，同时升高HDL胆固醇浓度。 ?? 3 缓、控释制剂? 口服缓、控释制剂发展的方向是一日1次和择时释药。? 3.1 磷酸卡维地洛控释胶囊? 该品系由福拉美尔技术（Flamel Technologies）公司开发（商品名：Coreg CR），用于一日1次口服治疗高血压、心肌梗死和轻至重度心力衰竭。Coreg CR的剂量规格有10 mg/粒，20 mg/粒，40 mg/粒和80mg/粒。? Coreg CR采用福拉美尔公司的微泵（Micropump）技术控制卡维地洛释放，以维持体内24 h的治疗血药浓度。此技术使Coreg CR可一日1次服药，而卡维地洛普通片需一日2次。Coreg CR可简化治疗方案，有助于改善心脏病患者的顺应性。? 3.2 雷诺嗪缓释片? 心血管治疗（CV Therapeutics）公司开发的薄膜包衣缓释片（商品名：Ranexa），用于治疗慢性心绞痛。不过，由于该药可能延长心电图QT间期，故最好仅用于对其它抗心绞痛药物治疗无效的患者。Ranexa应与氨氯地平、β-受体阻滞剂或硝酸酯类药物联合用药。另外，Ranexa在女性心绞痛患者中的疗效或治疗后的运动耐力改善作用均较男性小。? 3.3 尼索地平新控释片? 由希尔制药（Sciele Pharma）公司开发（商品名：Sular），用于治疗高血压。该新控释片采用斯基制药（SkyePharma）公司的GeoMatrix专利控释技术制成，它采用两种基本辅料：羟丙基甲基纤维素（HPMC）和一层或多层阻滞屏障。HPMC内心含有药物，屏障层控制药物自片心向表面扩散。凭藉结合每一阻滞屏障层不同的溶胀、凝胶和溶蚀速率，片剂可在体内以治疗所需的速率释药。GeoMatrix技术的主要优点之一是其可容易地用来制备系列产品，同时能够利用现有生产设备并采用常规生产工艺制备GeoMatrix片。 ?? 4 复方制剂? 大多数高血压患者需使用两种以上的药物来控制血压。因而，复方制剂在抗高血压药品市场上起着重要作用。? 4.1 复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片? 辉瑞公司产品（商品名：Caduet），用于同时治疗高血压和高胆固醇血症。氨氯地平是周围动脉舒张药，它能直接作用于血管平滑肌，减少周围血管的阻力，进而降低血压。阿托伐他汀能够降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、TG、非HDL-C和中间密度脂蛋白胆固醇（IDL-C），升高HDL-C和载脂蛋白A-1水平。Caduet是迄今唯一一个同时含有两种治疗不同疾病（高血压和高胆固醇血症）活性成分的复方制剂。? 4.2 复方阿利克仑/氢氯噻嗪片? 诺华公司产品（商品名：Tekturna HCT，在美国外为Rasilez），用于降血压。阿利克仑系一新型降血压药物，2007年3月最先在美国获准上市，目前已在全球40多个国家获准单独用药。阿利克仑靶向肾素，它能降低肾素活性，最终呈现降压效果。Tektuima HCT是现唯一一个含肾素抑制剂的口服复合抗高血压药物制剂。? 4.3 复方缓释烟酸/辛伐他汀片? 雅培公司产品（商品名：Simcor），2008年2月获得美国FDA批准，用于结合控制饮食降低单独采用烟酸缓释制剂或辛伐他汀片治疗混合型脂质紊乱疾病无效患者的总胆固醇、LDL-C和甘油三