奥拉西坦胶囊制备及其稳定性考察.doc

奥拉西坦胶囊制备及其稳定性考察[摘要] 目的：设计奥拉西坦胶囊处方并制备奥拉西坦胶囊。方法：以溶出度、装量差异为指标，通过多处方筛选，确定奥拉西坦胶囊的处方组成，并进行稳定性考察。结果：按确定的处方制备的奥拉西坦胶囊，各项质量指标均符合国家标准要求。结论：确定的奥拉西坦胶囊工艺达到国家食品药品监督管理局标准（试行）YB要求。 [关键词] 奥拉西坦胶囊；装量差异；溶出度；稳定性 [中图分类号]R944.5 [文献标识码]A [文章编号]1673-7210（2008）06（b）-032-02 Preparation and stability study of Oxiracetam Capsules CUI Yue, ZHANG Min-yue,WANG Hong-lei (Shijiazhuang Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd., Shijiazhuang 050051, China) [Abstract] Objective: To design the formula of Oxiracetam Capsules and to manufacture Oxiracetam Capsules according to the formula.Methods: Dissolution and weight deviation were taken as the target to screen Oxiracetam Capsules formula andthe stability study was carried out.Results: The quality of Oxiracetam Capsules manufactured according to the formula met the requirements.Conclusion:The screened process of Oxiracetam Capsulesmeets the SFDA’s requirements YB [Key words] Oxiracetam Capsules; Weight deviation; Dissolution; Stability 奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。临床上主要用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的的记忆与智能障碍。 奥拉西坦胶囊为我公司重点推广品种。原工艺为手工直接灌装原粉，装量差异与操作工操作水平、熟练程度密切相关，产品质量得不到保证，为此我们重新进行工艺处方设计与优化，在CFM-1200全自动胶囊填充机上灌装，使产品生产一次合格率达100%。 1 仪器与材料 EYH-2000A二维干混机（常州震华公司）；CFM-1200胶囊填充机（金丸集团有限公司）；Agilent 1100高效液相色谱仪（安捷伦公司）；RCZ-8A药物溶出仪（天津大学无线电制造厂）；AE240电子天平（梅特勒公司）。 奥拉西坦（石家庄华盛制药）；淀粉（聊城阿华制药）；硬脂酸镁（营口奥达制药）；微粉硅胶（湖州展望药业）。 2 方法与结果 首先我们选取硬脂酸镁、干淀粉、微粉硅胶等辅料进行奥拉西坦胶囊处方设计；然后按各个处方进行试验；最后以奥拉西坦胶囊质量指标中的装量差异、溶出度为依据筛选处方，按筛选出的处方进行3批中试并做稳定性考察。 2.1 处方组成 见表1。 2.2 制备工艺 奥拉西坦过32目筛，将主辅料混合均匀，在CFM-1200全自动胶囊填充机上灌装。 2.3 溶出度、装量差异、含量检测方法 2.3.1 溶出度取本品，参照溶出度测定法（第一法），采用转篮法，取经脱气处理的水800 ml，注入1 000 ml的圆底烧杯中，加温使溶剂的温度保持在(37.0±0.5)℃，调整转速使其稳定在50 转/min，取供试品6粒分别投入6个转篮内，将转篮降入容器内，立即开始计时，经15 min时，用注射器取溶液约10 ml（取样位置：转篮的顶端至液面的中点，并距溶出杯内壁10 mm处），用微孔滤膜（0.8 μm）滤过，取续滤液作为供试品溶液。 另取经105℃干燥至恒重的奥拉西坦对照品25 mg置50 ml容量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，作为对照品溶液。 色谱条件及系统适用性试验：用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水为流动相，检测波长为225 nm。理论塔板数按奥拉西坦峰计算不低于