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更昔洛韦眼用凝胶制备及其质量控制[摘要] 目的：制备更昔洛韦眼用凝胶，并建立其质量控制方法。方法：以卡波姆940NF为凝胶基质，制备更昔洛韦眼用凝胶剂；以甲醇∶水（5∶95）为流动相，采用高效液相色谱法测定更昔洛韦含量。结果：制备的凝胶剂均匀，测定方法能很好地分离被测组分，被测组分在3.824~15.296 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9) ，平均回收率为99.7%，RSD=0.73%。结论：本文方法制备工艺简单，质量可控，有关项目符合眼用凝胶的质量要求。 [关键词] 更昔洛韦；眼用凝胶；制备；高效液相色谱 [中图分类号]R944.1 [文献标识码]A [文章编号]1673-7210（2008）07（c）-036-02 Preparation and quality control of Ganciclovir Ophthalmic Gel CAO Chun-ying1,ZHAO Xue-li2 (1.Shenyang Broadcast Television University, Shenyang 110003,China;2.School of Textile and Food,Sichuan University,Chengdu 610065,China) [Abstract] Objective: To prepare Ganciclovir Ophthalmic Gel with special viscosity and to establish the method for its quality control. Methods: The Carbopol 940 was used as the base of gel, preparing the compound benzoic acid gel with regular method and the drug content was determined by HPLC. Results: The preparation was stabililty and without irritation. The average recovery was 99.7% and RSD was 0.73%.Conclusion: The preparation technique is simple and the method for quality control is feasible. [Key words] Ganciclovir; Ophthalmic gel; Preparation; HPLC 单疱病毒性角膜炎(HSK)是单纯疱疹病毒(HSV)引起的角膜炎，是一种严重的世界性致盲眼病，其发病率和致盲率均占角膜病的首位，美国每年大约有50万例患者[1]，我国的发病患者则更多。更昔洛韦(Ganciclovir，简称GCV)是开环核苷类药物，具有广谱抗疱疹病毒活性。GCV在体外对眼科分离的HSV的半数有效量（ED50）为0.23 mg/L[2]，它的有效性和耐受性在兔眼HSV性角膜炎中已得到证实[3,4]。GCV由于其分配系数较低（-log P=1.55）[5]，从而严重限制了其作为水溶液形式的应用，使频繁地给药，但在眼深部组织中难以达到有效浓度[6]。为了克服上述问题，我们参照有关文献[7,8]，研制了更昔洛韦眼用凝胶并对其质量标准进行了研究。 1 仪器与试药 1.1 仪器 LC-10AD型高效液相色谱仪(日本岛津)；SPD-10A 型紫外检测器(日本岛津)； PHs-2C型精密酸度计（上海雷磁仪器厂）；JA1003电子天平（上海精科天平厂）。 1.2 药品 更昔洛韦原料(武汉武药制药有限公司，批号；更昔洛韦对照品(武汉武药制药有限公司提供，含量为99.9%)；卡波姆940NF（美国GF.古利德公司）；甘油（天津市博迪化工有限公司）；氢氧化钠（沈阳正信高科技研究所试剂部）；氯化钠（天津市博迪化工有限公司）；所用试剂为分析纯。 2 制备方法 2.1 处方 更昔洛韦10.0 g，卡波姆940NF 4.0 g，甘油10.0 g，氯化钠8.5 g，2%氢氧化钠溶液15 ml， 羟苯乙酯0.3 g，注射用水加至1 000 ml。 2.2 制备方法 取卡波姆940 NF，加甘油，研磨，充分润湿后加蒸馏水约200 ml，浸泡过夜；另取GCV，加2%氢氧化钠溶液5 ml、氯化钠8.5 g、羟苯乙酯0.3 g，加水约200 ml搅拌使溶解，再将其加入上述凝胶基质中，搅拌下用0.5 mol/L NaOH调pH至8，使成凝胶状，加入