羧 酸 酯 酶 及 其 在 含 酯 类 化 合 物 代 谢 中 的 作 用.pdfVIP

第46卷第6期 农 药 Ⅵ)1．46．No．6 2O07年6月 AGRoCHEMICALS 羧 酸酯酶及 其在含酯 类化合物 代谢 中的作用 郭 晶 ，高菊芳 ，唐振华 (1．上海师范大学 生命与环境科学学院，上海 200123；2．中国科学院 上海生理生态研究所，上海 200025) 摘要 ：羧酸酯酶(CaEs)水解众多内源和外源含酯的化合物。羧酸酯酶在代谢抗性巾，起着解毒包括拟除虫菊 酯、有机磷、氨基甲酸酯类杀虫剂的重要作用。主要从酶的命名、催化机理、杀虫剂代谢以及昆虫代谢抗性 等方面进行阐述 ，并指l叶I未来CaEs在药学上的研究会推动其在农用化学品上的研究。 关键词 ：羧酸酯酶 ；代谢 ；含酯类化合物 中图分类号：TQ450．2 文献标志码 ：A 文章编号：1006．0413(2007)06．0365．04 CarbOxyIesterases：RoleinMetabolism ofEster—containingCompounds GUOJing’-一，GAOJu-fang’，TANGZhen-hua (1LifeandEvironmentScienceCollege，ShanghaiNormalUniversity．Shanghai200123．China；2SahghaiInstituteofPlantPhysiology andEcology，ChineseAcademyofSciences，Shanghai200032，China) Abstract：Carboxylesterasesareagroupofrelatedenzymesthatcatalyzethehydrolysisofavastnumberofester— containingendogenousandexogenouscompounds．Theyareinvolvedindetoxificationofnumerousinsecticides， includingpyrethroids，organophosphates，andcarbamates．Thisreview coversenzymenomenclature，catalytic mechanism，insecticidemetabolism androleininsecticideresistance．Inaddition，thepositiveeffectofthepharmaceu— tical—basedresearchonagrochemical—basedresearcharealsodescribed． Keywords：carboxylesterases；metabolism ；ester—contaningcompounds 羧酸酯酶(Carboxlesterase，CaEs，EC3．1．1．1)属于 ／折 解老 鼠胰腺和肾中类固醇中的脂肪酸酯 4『】。此外，CaEs又 叠水解酶家族，在水存在的条件下能够水解代谢带羧基的 被确定为代谢活化前药过程中的一个关键性酶，可起到抑 酯。 ／折叠水解酶包括磷酸三酯酶(如对氧磷酶)、胆碱 制药物和活化前药的作用5【]。人肝和原生质中的CaEs可活 酯酶、脂肪酶以及许多酶。这些酶的命名是基于它们 8对 化洛伐他汀，转换前药前列腺素F2 为活化状态下的代 几乎平行的 ／结构及其具有典型的可塑性的特性。蛋白 谢物 6。 质的这种折叠属性使其结构域大小的变化范围很大…。除了 由于CaEs在许多杀虫剂、药物以及体内代谢中起着 这些共同的骨架框架结构外，羧酸酯酶还具有(如下文所述) 重要的作用，对于这类酶的研究在不断地增多。尤其是 二步丝氨酸水解酶的机制及活性位点。 有关CaEs水解拟除虫菊酯、CaEs化学计量式地结合氨基 很多组织中都有CaES，如肝 、肾、小肠 、心、肌 肉、 甲酸酯和有机磷及CaEs活化癌症治疗前药物CPT一