运用人工神经网络和响应曲面法体外优化阿司匹林海藻酸钙胃漂浮微球.pdfVIP

北 京 大 学 学 报 ( 医 学 版 ) JOURNALOFPEKINGUNIVERSITY(HEALTHSCIENCES) ·197 · · 论 著 · 运用人工神经网络和响应曲面法体外优化 阿司匹林海藻酸钙 胃漂浮微球 张安 阳，范 田园 (北京大学药学院药剂学系，北京 100191) [摘 要]目的：优化阿司匹林海藻酸钙 胃漂浮缓释微球 的制备方法。方法：以处方参数为输入、药物释放度和漂 浮率为输出建立模型，同时运用人工神经网络和响应曲面法预测了药物的体外释放，优化了处方，并比较了两种方 法的预测和优化性能。结果：人工神经网络预测的准确性更好，两种方法的优化结果相似。优化后，大约90％(体 积分数)的微球可以在体外人工 胃液中漂浮4h以上，阿司匹林60min内释放42．12％，120min内释放60．97％， 240rain内释放 78．56％，药物释放符合 Higuehi方程。结论：运用人工神经网络和响应曲面法成功制备了体外释放 良好的阿司匹林 胃漂浮微球。 [关键词]胃肠道；微球体；神经网络(计算机)；藻酸盐 ；阿司匹林 [中图分类号]R944．9 [文献标识码]A [文章编号]1671．167X(2010)02-0197-05 doi：10．3969／j．issn．1671—167X．2010．02．018 Optimizationofcalcium alginatefloatingmicrospheresloadingaspirin byartificial neuralnetworksandresponsesurfacemethodolO2y ZHANG An-yang，FANTian—yuan (DepartmentofPharmaceutics，PekingUniversitySchoolofPharmaceuticalSciences，Beijing100191，China) ABSTRACT Objective：Toinvestigatethepreparationandoptimizationofcalciumalginatefloatingmicro— spheresloadingaspirin．Methods：A modelwasusedtopredicttheinvitroreleaseofaspirinandoptimize theformulationbyartificialneural networks(ANNs)andresponsesurfacemethodology (RSM)．The amountsofthematerialinthefomr ulationwereusedasinputs。whilethereleaseandfloatingrateofthemi— crosphereswereusedasoutputs．Th eperfomr ancesofANNsandRSM werecompared．Results：ANNs weremoreaccurateinprediction．Th erewasnosignificantdifferencebetweenANNsandRSM inoptimiza． tion．Approximately90％ oftheoptimizedmicrospherescouldfloaton theartificialgastric uiceover4 hours．42．12％ ofaspirinwasreleasedin60min．60．97％ in 120minand78．56％ in24omin．Th ere— leaseofthedrugfrom themicrospherescompliedwithHiguchiequation．Conclusion：Theaspirinfloating microsphereswithsatisfyinginvitroreleasewerepreparedsuccessfullybythemethodsofANNsandRSM． KEYWORDS Gastrointestinaltract；Microspheres；Neuralnetworks(computer)；Alginates；Aspirin 胃漂浮给药系统 (floatingdurgdeliverysys