头孢丙烯干混悬剂的处方筛选实验.pdfVIP

医J药J与I保J健 科 崔蠢 头孢丙烯干混悬剂的处方筛选实验 赵琳琳 师乐男 (1、哈药集团制药总厂，黑龙江 哈尔滨 150000 2、哈药集团制药六厂，黑龙江 哈尔滨 150O0o) 摘 要：目的：探讨头孢丙烯干混悬剂的最佳处方。方法：参阅相关文献，根据头孢丙烯本身的理化性质和同类药物的制剂处方及生产工艺要 求，通过处方筛选实验，稳定性实验等优选最佳处方。结果：用拟定的处方生产的头孢丙烯干混悬剂质量稳定。结论：采用的处方适合头孢丙烯干混 悬剂的生产。 关键词：RP—HPLC；叶酸；保健食品 头孢丙烯为第二代头孢菌素类药物，具有广 干混悬剂助悬剂，考虑通过加入絮凝剂改善再分 混悬液考察性状、pH值及含量，结果见表2o 谱抗菌作用。该药的杀菌作用是阻碍细菌细胞壁 散陛。 表1影响因素试验结果 的合成。体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧 2．1．4絮凝剂的选择。混悬液中加入适量盐类 菌中的金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球 电解质以调节混悬微粒表面电荷，使混悬微粒的 菌作用明显，对革兰阴性需养菌的嗜血流感杆菌， 表面电荷降到一定程度，以致部分微粒絮凝。絮凝 卡他莫拉菌等高度敏感；可治疗上述敏感菌所致 的微粒沉降后，形成疏松的沉降物，可防止沉淀结 的上、下呼吸道感染，皮肤和软组织感染等具有良 块，一经振摇又重新均匀分散混悬。这种起絮凝作 好疗效，副作用小，价格合理，值得推广应用。国内 用的电解质称为絮凝剂。较常用的絮凝剂有枸橼 试验已证明空腹口服该药片剂和混悬剂具生物等 酸盐(酸式盐或正盐)，常用量lmg／mL。 时间(小时) 性状 p H值 含量(％) 效。而干混悬剂因其易溶，矫味，易服，稳定，携带 在前试验羧甲基纤维素钠用量为0．25g的混 方便，便于儿童服用等优点为国内外药剂工作者 悬液中加人50rag枸橼酸钠，强力振摇后移至 和患者所欢迎。采用羟丙甲基纤维素，甲基纤维 5OraL量筒中，静置3小时，检查沉降体积比和再 素，羧甲基纤维素钠等辅料对干混悬剂的影响，从 分散性。结果沉降体积比为0．92，再分散性良好。 粉体流动学，沉降体积比，再分散牲以及加速实验 因此选择l咧甸橼酸钠为絮凝剂。 下粒子形态，性状等方面观察其稳定性，优选制备 2．15助流剂及崩解剂的选择。称取头孢丙烯 由结果可见：头孢 头孢丙烯干混悬剂的最佳制剂处方。 25g、蔗糖225g、甘露醇22,5g、羧甲基纤维素钠 液后8小时内稳定性良好。 I仪器和材料 2．5g，混合均匀，再称取枸橼酸钠0．5g，用少量60％ 3实验结果 I．I仪器。GSI，_25O型湿法制粒机；GF l5O 乙醇溶解后置混合粉末中，补加适量60％乙醇制 由以上实验筛选出各组份组成及用量，得该 型沸腾干燥机；GFSJ一16型高效粉碎机；EL一200 软材，2O目筛制粒，真空40~C干燥，18目筛整粒。 处方为： 型整粒机；SB-80型颗粒包装机；GSL型高效混合 测定休止角为41A。，颗粒流动性不好。加入 3．1处方规格：0．25g 机。 O．05g微粉硅胶混匀，测定休止角为373。；再补加 头孢丙烯 250g 1．2材料。头孢丙烯，齐鲁安替制药有限公司， O．1g微粉硅胶混匀，测定休止角为35．8。；再补加 蔗糖 2150g 2oo6l228；蔗糖，杭州中香化学有限公司， O．1g微粉硅胶混匀，测定休止角为33．6o；再补加 甘露醇 2000g 甘露醇，天津市大茂化学试剂厂， ff25g微粉硅胶混匀，测定休止角为30．2~，流动性 羧甲基纤维素钠 250g 070210；羧甲基纤维素钠，杭州中香化学有限公 较好。因此选择l 数粉硅胶作为助流剂。