2016秋药理学重点.docxVIP

药理学是研究药物和机体相互作用及其作用规律和原理的一门学科。药物代谢动力学：即研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，简称药动学。研究内容为：一是揭示药物的体内过程，即体内药物吸收、分布、代谢和排泄规律及其影响因素；二是应用药代动力学原理与数学模型定量的描述体内药物随时间变化的速率过程。药物的不良反应：①副作用:指药物在治疗剂量时有治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用②毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。③变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。④后遗效应：是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。主动转运和被动转运区别①主动转运：药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转运，又称逆流转运。 特点：耗能、载体、有饱和现象、竞争性抑制性、膜一侧的药物转运完毕后转运即终止。②被动转运：药物从高浓度侧向低浓度侧的扩散转运特点：不耗能、无载体、无饱和现象、无竞争性抑制性、当膜两侧浓度达到平衡时停止。首关效应：又称首过消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。分布：指药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收影响胃肠道吸收的因素：药物方面：药物的理化性质、剂型机体方面：①肠胃内pH ②胃排空速度和肠蠕动 ③肠胃内容物。肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但有的药物再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程。生物利用度：生物利用度或称生物有效度，是指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。半衰期：一般是指血药浓度下降一般所需要的时间，也称血浆半衰期，绝大多数药物在体内的半衰期是固定值，即t1/2=0.693/Ke，Ke是消除速率常数。二重感染：是指长期使用光谱抗生素后，可使敏感菌受到抑制，而一些不敏感菌乘机生长繁殖，产生新的感染现象。①M受体效应 1.抑制循环：心脏抑制，血管扩张，血压降低2.收缩平滑肌：支气管，胃肠道，泌尿道，子宫3.增加腺体分泌：汗腺，支气管腺，消化腺4.缩瞳②N2受体效应：骨骼肌收缩③α受体：α1收缩血管，扩瞳，排尿 α2血管平滑肌的收缩④β受体：β1兴奋心脏 β2舒张支气管平滑肌，舒张血管平滑肌，骨骼肌颤动，糖原分解 β3脂肪分解毛果芸香碱：M胆碱受体激动药。①药理作用：1.缩瞳（机制：毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小）降低眼内压（机制：通过缩瞳作用时虹膜向眼球中心拉紧，虹膜根部变薄，从而使虹膜周围前房角间隙扩大，房水易进入虹膜静脉窦，使眼内压下降）和调节痉挛2.促进腺体分泌3.兴奋平滑肌。②临床应用：1.青光眼2.虹膜睫状体炎。③不良反应：过量或吸收较多，会出现恶心呕吐等，可用阿托品拮抗。新斯的明：易逆性抗胆碱酯酶药。治疗重症肌无力和手术后腹气胀及尿潴留（兴奋骨骼肌胃肠肌和膀胱平滑肌），用于非去极化肌松药过量的解救*新斯的明不能用于除极化肌松药（琥珀胆碱）过量的解救。因为这类药与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，会产生与乙酰胆碱相似的但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛，因此抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反而会使肌松作用加强急性有机磷酸酯类中毒的解毒药物：①阿托品（轻度）②AchE复活药（与阿托品合用时减少阿托品的用量）阿托品：M胆碱受体阻滞药。①药理作用：1.抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹3.松弛平滑肌4.兴奋心脏、扩张小血管5.兴奋中枢神经系统。②临床应用：1.解除平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌3.眼科：虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配眼镜4.缓慢型心律失常5.休克6.有机磷酸酯类中毒。③不良反应④禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品，因阿托品能是尿道括约肌收缩而加重排尿困难。肾上腺素（αβ受体激动药）⑴药理作用:①兴奋心脏（β1β2）②收缩血管③升高血压（小剂量，收缩压升高，舒张压不变或下降，低浓度肾上腺素β2受体比α敏感。大剂量，收缩压舒张压均升高）④舒张平滑肌（β2激动支气管平滑肌）⑵临床应用：过敏性休克：肾上腺素激动α受体，收缩小动脉和毛细血管，消除粘膜水肿；激动β受体，改善心功能，升高血压，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，是治疗过敏性休克的首选药。α受体阻滞药能选择性地与α受体结合，阻断神经递质或拟肾上腺素药与α受体的结合，从而产生抗肾上腺素作用。能阻断肾上腺素的升压作用，并使升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素升压的翻转”酚妥拉明（α受体阻断药）临床应用：治疗外周血管痉挛性疾病。普萘洛尔（心得安）：β肾上腺素受体阻滞药。①药理作用：1.心率减慢2.心肌