药理学及药物分析学.docVIP

《药理学及药物分析》 药效学 一、药物作用的两重性 1．治疗作用 治疗作用：指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 （1）对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，成对因治疗，或称治本。 （2）对症治疗：用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标。 （3）补充治疗也称替代疗法用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。 2．不良反应 不良反应（ADR)：凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。 （1）副作用变态反应过敏反应)后遗效应 1．受体：是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白成分，能识别周围环境中的某些物质，并与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 2．受体的特性 （1）饱和性 （2）特异性 （3）可逆性 （4）高亲和力 3.激动药与部分激动药 激动药： 与受体有亲和力又有内在活性药物。 部分激动药： 与受体有亲和力，但内在活性较弱（α1）。 4.竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药 拮抗药：与受体有亲和力，而无内在活性的药物（α= 0）。 竞争性拮抗药：与激动药竞争同一受体的拮抗药。 非竞争性拮抗药：与激动剂作用于同一受体，但结合牢固，分解慢或是不可逆的，或作用于相互关联的不同受体。 三、药物的量效关系及相关概念 1．剂量效应关系：药理效应与剂量在一定范围内成正比例。 剂量反应曲线：药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标做图得量效曲线。 2．量反应(阈浓度, Cmin)最小有效量(效能， Emax) 效价强度：能引起等效反应的药物相对浓度或剂量。 3．质反应：药理效应用全或无、阳性或阴性表示。 半数有效量(ED50)：引起半数试验动物反应的药物剂量。 半数有效浓度（EC50） 中毒量：引起中毒的剂量。 最小中毒量：引起中毒的最小剂量。 致死量：引起动物死亡的剂量。 LD50）：引起半数试验动物死亡的药物剂量。 极量：最大治疗量。 治疗指数( TI) ＝ TD50/ED50 or TC50/EC50 or LD50/ED50 药物分析 第章 药物的鉴别试验 一、鉴别试验的项目 药物鉴别试验的项目主要包括性状鉴别、一般鉴别试验与专属鉴别试验。 二、溶解度 是药品的一种物理性质。药品的近似溶解度以下列名词表示： 极易溶解：系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解； 易溶：系指溶质1g(ml)能在溶剂1～不到10ml中溶解； 溶解：系指溶质1g(ml)能在溶剂10～不到30ml中溶解； 略溶：系指溶质1g(ml)能在溶剂30～不到100ml中溶解； 微溶：系指溶质1g(ml)能在溶剂100～不到1000ml中溶解; 极微溶解：系指溶质1g(ml)能在溶剂1000～不到10000ml中溶解； 几乎不溶或不溶：系指溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解。 试验法：除另有规定外，称取研成细粉的供试品或量取液体供试品，置于25℃±2℃一定容量的溶剂中，每隔5分钟强力振摇30秒钟；观察30分钟内的溶解情况，如无目视可见的溶质颗粒或液滴时，即视为完全溶解。 三、物理常数 包括相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值等；其测定结果不仅对药品具有鉴别意义，也反映药品的纯度，是评价药品质量的主要指标之一。 （1）熔点：为固态有机药物重要的物理常数，测定熔点可作为简单而可靠的鉴别手段。中国药典依照待测物质的性质不同，测定法分为下列三种。第一法测定易粉碎的固体药品；第二法测定不易粉碎的固体药品(如脂肪、脂肪酸、石蜡、羊毛脂等)；第三法测定凡士林或其他类似物质。各品种项下未注明时，均系指第一法。 药物熔点测定要严格按照药典所规定的要求操作，记录供试品在初熔至全熔时的温度，重复测定3次，取其平均值，即得。“初熔”系指供试品在毛细管内开始局部液化出现明显液滴时的温度。“全熔”系指供试品全部液化时的温度。测定熔融同时分解的供试品时，则调节升温速率由每分钟上升1.0～1.5℃，至每分钟上升2.5～3.0℃；供试品开始局部液化时（或开始产生气泡时）的温度作为初熔温度；供试品固相消失全部液化时的温度作为全熔温度。遇有固相消失不明显时，应以供试品分解物开始膨胀上升时的温度作为全熔温度。某些药品无法分辨其初熔、全熔时，可以其发生突变时的温度作为熔点。 如《中国药典》中丙酸氯倍他索的熔点：“本品的熔点（附录Ⅵ C）为190～197℃，熔融时同时分解。 （）比旋度：平面偏振光通过含有某些光学活性的化合物液体或溶液时，能引起旋光现象，使偏振光的平面向左或向右旋转。旋转的度数，称为旋光度。偏振光透过长1dm并每1ml中含有旋光性物质1g的溶液，在一定波长与温度下测得的旋光度称为比旋度。测定比旋度（或旋光度）可以区