中草药及化学成分对细胞色素CYP3A4影响探究概况.docVIP

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中草药及化学成分对细胞色素CYP3A4影响探究概况

中草药及化学成分对细胞色素CYP3A4影响探究概况  【摘要】   目的介绍中草药化学成分对细胞色素P3A4亚型影响。方法查阅国内外近年来关于中草药化学成分对细胞色素CYP3A4亚型影响的有关文献并进行综述。结果多种中草药及成分能够抑制或诱导细胞色素CYP3A4亚型,从而影响合用药物的代谢,导致药物相互作用的发生甚至不良反应的发生。结论应重视一些中草药配伍其它药物对细胞色素CYP3A4亚型的影响及所引起的药物相互作用和形成机制的研究,促进临床合理用药,提高中草药的有效性和安全性。 【关键词】 细胞色素P450酶; 中草药; 药物相互作用; 合理用药   Abstract:ObjectiveTo introduce the effect of chemical instituents from Chinese herbal medicine on CYP3A4 isoform of cytochrome P450 system. MethodsTo summarize related literature about Chinese herbal medicine on CYP3A4 isoform of cytochrome P450 system in recent years at home and abroad.ResultsSome Chinese herbal medicine can reduce or induce CYP3A4 isoform of cytochrome P450. Consequently it affected combined drug metabolism and resulted in drug interaction. ConclusionWe should pay attention to the effect of some Chinese herbal medicine on CYP3A4 isoform of cytochrome P450 system and corresponding drug interaction and the correlated mechanism, in order to ensure the efficiency and safety of Chinese herbal medicine.   Key words:Cytochrome P450 (CYP); Chinese herbal medicine; Drug interaction; Rational use of medicine   美国的一项研究表明,住院患者的严重不良反应发生率为6.7%,因药物相互作用的致死率已排名住院患者死亡原因的第4~5位。了解不同药物对代谢酶的调节及预测可能的代谢性药物相互作用,并以体外研究所得数据为进一步的临床试验设计提供有价值的信息,降低临床试验的成本及风险,避免因药物代谢性相互作用而引起的不良反应的发生。中药化学成分复杂,它的成分代谢多数情况下是通过细胞色素P450酶(CYP)代谢同时能够抑制或诱导CYP活性发生改变。人类细胞色素P450 (CYP 450) 是存在于肝脏微粒体混合功能氧化酶系的主要成分。我们综述了药物体外代谢研究试验中不用中药及化学成分对P3A4的影响,指导临床合理用药和中西药物相互作用研究中的应用。   1 中草药对CYP3A4的影响 中药配伍理论研究中,因为中药强调合并用药,方剂以复方为主,含有多种中药,因此中药配伍存在与P450酶有关的中药间相互作用的机会可能更多;同时中药不论其成分多么复杂,但在体内起作用的物质基础仍然属于化合物范畴,既然是化合物,则同样面临着机体对其的处置即P450酶的代谢。这样中药配伍就符合基于药物代谢酶产生药物相互作用的两个基本要素,即药物对P450酶产生影响,进一步受到影响的P450酶再作用于药物,改变药物的代谢特征,这就是基于P450酶的药物相互作用的分子基础。基于这种推论,我们对影响CYP3A4作用的中药进行总结。见表1。表1 中草药对CYP3A4的影响(略)   2 中草药化学成分对CYP3A4的影响 中药同西药相比向来被认为使用安全,不良反应少,但由于中药所含的化学成分复杂,因此对酶的影响更具多样性,所以对中草药成分对CYP3A4的影响进行总结。见表2。表2 中草药化学成分对CYP3A4的影响(略) 通过对作用于细胞色素CYP3A4的中草药和化学成分总结,将会为临床中药物配伍提供参考,减少毒副作用,提高用药安全。 【参考文献】   [1]岩城正宏. 各种未成熟柑橘类果实对CYP3A4及P-糖蛋白活性的影响[J]. 国际中医中药杂志, 2006, 28(6):365.   [

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