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琉璃草属植物探究进展 　【摘要】 　　琉璃草属为紫草科植物，全世界约有60种，我国有10种，2变种。该文综述了琉璃草属植物化学成分、药理活性、毒理作用及应用，为其进一步开发和研究提供参考。 【关键词】 琉璃草属； 化学成分； 药理活性； 毒理作用； 应用 　　紫草科琉璃草属Cynoglossum植物全世界约有60种，广布于世界，我国有10种，2变种，遍布于全国各省区，西南地区是其分布中心，主产于云南、四川、西藏。本属植物大部分有药效，其性寒，微苦，有清热解毒、利尿消肿、活血调经等功效。临床使用中内服主治急性肾炎、牙周炎、肝炎、月经不调、白带异常、水肿、下颌急性淋巴结炎及心绞痛；外用治疗疮疖痈肿、毒蛇咬伤及跌打损伤等，均具有较好疗效［1］。但其中含有的某些吡咯里西啶生物碱（PAs）具有肝毒性等毒理作用，限制了其实际应用。为进一步对琉璃草属植物进行综合研究和开发利用，笔者对琉璃草属植物的化学成分、药理活性、毒理作用及应用情况进行了综述。 　　1 化学成分 　　1.1 生物碱成分生物碱是本属植物的主要成分，有着广泛的药理和毒理活性，如抗肿瘤、抗菌、抑制微生物以及肝毒性等。目前，从中发现的生物碱类型主要集中在PAs上，其基本结构为7-羟基-1-羟甲基-6,7-双氢-5H-吡咯里西啶（Ⅰ）。 　　琉璃草属植物中PAs成分结构类型主要为Ⅰ及Ⅰ- 1,2位氢化物的单酯、开链双酯、大环双酯，另发现少量PAs的N-氧化物。在该属植物早期研究中分离出lasiocarpine，platyphilline，picrolonate，cynaustine等多种PAs。近年发现的PAs类成分见表1。 　　1.2 精油成分在本属植物中，张援虎等［5］用水蒸气蒸馏法研究了小花琉璃草Cynoglossum lanceolatum的精油成分，在分离出的75个成分中鉴定出茴香脑、爱草醚、小茴香酮、对-甲氧基-苯甲醚等64个化合物，为同属其他植物精油类成分的分离鉴定提供了参考。 　　1.3 脂溶性成分张援虎等［6］在小花琉璃草Cynoglossum lanceolatum的继续研究中，从其全草的石油醚提取物中分离到5个化合物，鉴定分别为：十六碳酸甲酯（Hexadecanoic acid ,methyl ester）、β-谷甾醇（β-sitosterol）、5α，豆甾烷-3，6-二酮（5α, stigmastane-3,6-dione）、6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮（6β-hydroxy-stigmasta-4-en-3-one）和胡萝卜苷（daucosterol）。 　　2 药理活性 　　2.1 对神经节作用研究［7］发现天芥菜碱（Heliotrine）具有神经节阻滞作用，体外实验表明，100 μg·ml-1的Heliotrine能显著降低尼古丁所致的神经节激动效应（痉挛反应），其LP30强于已知神经阻滞剂安血定13倍。且Heliotrine既无中枢神经系统活性，也无中枢肌肉阻滞作用，对乙酰胆碱和氯化钡所致痉挛无改善作用。 　　2.2 抗菌、抗肿瘤作用目前对毛果天芥菜碱（lasiocarpine）研究较多，药理研究发现，其对实验肿瘤系统walker-256系统有显著活性，且抑制新月型念珠球菌活性较强，对热带念珠球菌有最大抑制活性［7］。 　　2.3 抗炎镇痛作用用琉璃草Cynoglossum leiaeum(Vahb)水溶性溶出物对小鼠二甲苯所致的耳肿胀和毛细血管通透性进行药理试验，表明溶出物中嘌呤类生物碱具有抗炎镇痛作用［8］。 　　3 毒理作用 　　3.1 肝毒性琉璃草属植物大都含有丰富的PAs，而其中的一些PAs是目前已知最重要的植物性肝毒成分，应用含有此类成分的传统草药或间接污染的牛奶、蜂蜜或肉类而导致人畜中毒的事件在许多国家均有报道。现代研究表明，PAs毒性产生的最基本结构单位是1，2位具有双键，同时7位或9位羟基至少有一个被酯化，且二酯毒性大于单酯毒性；大环二酯PAs毒性大于开链二酯PAs［9］。 　　3.2 致癌有报道［7］一些PAs及其氮氧化物在治疗时，也具有致癌作用，如毛果天芥菜碱会导致大鼠肝、皮肤和肠道癌，据推测其作用和烷化剂类似，具有潜在的生物烷化剂作用。 　　　4 应用 　　本属植物PAs含量丰富，药理和毒理作用独特。一方面，作为西南地区民间习用药用来治疗疟疾、肝炎、痢疾、尿痛、白带异常、肺结核咳嗽，外用治疗创伤出血、骨折、关节脱臼等，使用广泛，且该属多种植物制成制剂在临床使用，取得不错疗效；另一方面，由于一些PAs类成分的肝毒性等毒理作用，各国对其在食品中的含量做了严格限定。 　　4.1 治疗前列腺疾病中国专利报道，赵明生［10］用倒提壶及其提取物治疗前列腺疾病及其前列腺疾病等引起的性功能障碍，具有起效快、疗效确实、稳定的优点，且能