药物与家庭用药4.ppt

第四章 药物的人体之旅;药物的体内过程主要包括吸收 (absorption)、分布 (distribution)、代谢 (metabolism)、排泄 (excretion) ;1. 吸收;常见的给药途径;口服给药;首过消除;首过消除高的药物，机体可利用的有效药量少，若加大剂量，代谢产物增加可能诱发毒性反应，此时口服给药要慎重 舌下给药在很大程度上避免首过消除，直肠给药也可以一定程度上避免;注射给药;皮内注射指药液注入表皮与真皮之间，一般选前臂，注射量少，吸收较慢，多用于过敏性试验或诊断疾病，如青霉素皮试 皮下注射指药液注入皮下组织，可在手臂，也可在腹部，注射量一般较少，如糖尿病病人自行注射胰岛素; 肌肉注射指药液注入肌肉组织，主要选择臀部，血管丰富易吸收，且刺激小 静脉注射和静脉滴注（输液）直接进入血液，发挥药效迅速 输液除了给药之外，还可以补充体液和营养，稀释体内毒素、促进毒物排泄等 “能吃药就不打针，能打针就不输液”;输液泛滥的现状;“吊瓶哥”;输液泛滥的原因;输液的不良反应;2006年7月27日，青海省药监局最先向国家药监局报告，西宁市部分患者使用了“安徽华源”生产的“欣弗”注射液后，先后出现胸闷、心悸、肾区疼痛、腹痛、过敏性休克、肝肾功能损害等严重不良反应。 黑龙江省哈医大二院收治9例因使用“欣弗”而产生不良反应的患者。这9名患者年龄在20岁至75岁之间，均出现寒颤、发冷、发热等症状，其中5例伴有顽固性低血压性休克，4例出现意识障碍。 随后，广西、浙江、山东等地也相继 出现严重不良反应病例。;输液发生过敏等不良反应迅速而严重 输液不可避免的带来“微粒污染”：微粒指的是药液中肉眼观察不到的小颗粒杂质，微粒进入人体后，不能被机体吸收，将伴随人一生，较大的微粒可以引起血栓、肺内肉芽肿等 输液与抗生素滥用相伴;什么时候输液？;吸入给药：治疗性气体、容易气化的药物或极微细粉末气雾吸入，肺血流量丰富易吸收 舌下给药：由血流丰富的颊粘膜吸收，避免首过消除 局部给药：在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位产生局部作用，不必通过吸收过程 ;吸收速率由快到慢：静脉注射、吸入给药、肌内注射、皮下注射、皮内注射、舌下给药、直肠给药、口服给药、皮肤给药;2. 分布;药物在血流丰富的器官中分布较快，如肝、肾、脑、肺等 药物可能与某些组织细胞具有特殊亲和力，分布具有一定选择性，如碘集中于甲状腺，钙沉积于骨骼 药物和组织结合是其在体内的一种贮存方式，组织器官含药量与作用部位不一定有直接关系，如洋地黄在肝内浓度高，药效在心脏 ;血脑屏障 (blood-brain barrier, BBB);胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障，事实上胎盘对药物的转运无屏障作用 血眼屏障：吸收入血的药物在房水、晶状体和玻璃体的浓度远低于血液;3. 代谢;肝脏是最主要的代谢器官，肝细胞中的细胞色素P450酶系（肝药酶）在药物代谢中具有重要作用 不同人种，甚至不同个体的肝药酶活性不同，某些药物或食物也可以改变肝药酶活性;4. 排泄;当酒精进入体内后，10分钟左右即可被吸收，继而进入血液，30-90分钟达到高峰。酒精进入血液后，被输送至肝脏。肝脏中的乙醇脱氢酶使乙醇转化为乙醛，乙醛被乙醛脱氢酶转化为乙酸。乙酸再被肝药酶彻底转化为二氧化碳和水排泄出体外。此代谢过程的时间由于人的体质不同、及其他条件变化，会出现个体差异现象。故有酒量大小一说。酒精80%以上在肝脏代谢，乙醛脱氢酶活性高的人，酒精代谢能力强，酒量相对大。乙醛脱氢酶活性的高低主要与遗传有关，有时也可以被酒精诱导，经常喝酒可使酒量增大。 ;Thank you