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药物化学复习题 第一章 绪论 一 名词解释 1）药物 2）药物化学 3）国际非专有药名 4）中国药品通用名称 二 问答题 1）为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 2）药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 3）为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 4）简述现代新药开发与研究的内容。 5）简述药物的分类。 6）“优降糖”作为药物的商品名是否合适？ 第二章 中枢神经系统药物 一 名词解释 1）巴比妥类药物 2）内酰胺-内酰亚胺醇互变异构 3）锥体外系反应 4）非经典的抗精神病药物 5）构效关系 6）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 7）内啡呔 8）血脑屏障 二 单项选择题 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 A. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气 E. 红色溶液 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 结构中没有含氮杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 盐酸氯丙嗪不具备的性质是 A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 b. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子 E. 侧链去n-甲基 造成氯氮平毒性反应的原因是 A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 三 问答题 巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？ 为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？ 如何用化学方法区别吗啡和可待因？ 合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？ 试说明异戊巴比妥的化学命名。 试说明地西泮的化学命名。 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。 试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。 第三章 外周神经系统药物 一 名词解释 1拟胆碱药 2乙酰胆碱酯酶抑制剂 3抗胆碱药 拟肾上腺素药 肾上腺素受体激动剂 局部麻醉药 二 单项选择题 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上(位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 下列叙述哪个不正确 A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C.