最新 匹伐他汀.pptVIP

※CYP：细胞色素P450 （药物代射酶） 匹伐他汀 肝脏 代谢物 競合 药物A 药物B 匹伐他汀 CYP 药物A 匹伐他汀不影响其它药物效果 药物相互作用 不良反应 CYP3A4 CYP2C9 辛伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 瑞舒伐他汀代谢途径 其他他汀代谢途径 主要以原型代谢 极少量CYP 2C9代谢 药物相互作用少 不良反应少 匹伐他汀 匹伐他汀不经过CYP3A4代谢，药物相互作用低， 药理安全 Mukhtar RY,et al. Int J Clin Pract. 2005; 59(2):239–252. 变化量 -0.08 ± 1.00 -0.16 ± 1.16 -0.24 ± 1.20 -0.28 ± 1.38 Mean±SD 糖尿病并发症患者HbA1C的变化 【LIVES Study】 対象：糖尿病合并高胆固醇血症患者 方法：匹伐他汀1mg/日、2mg/日、4mg/日（LIVES Study） T. Teramoto et al.: Expert Opin. Pharmacother. 11（5）：817, 2010 （周） 6 7 8 9 0 12 28 52 104 Mean±S.D.　n=308 p0.001　（Repeated measures ANOVA） HbA1C水平的变化 （%） 7.28 ±1.47 7.20 ±1.40 7.12 ±1.31 7.04 ±1.28 7.00 ±1.36 HbA1c 0 J-PREDICT:匹伐他汀不增加新发糖尿病风险 18% 入选病例1269 名IGT患者 随机分成两组，一组给予生活方式干预，一组给予匹伐他汀1-2mg/天治疗+生活方式干预，主要观察糖尿病的累积发病率 中期数据（72个月）显示：匹伐他汀组新发糖尿病发生率为163人/1000人-年，而对照组是186人/1000人-年，两组之间有显著性差异（p=0.041）,因此匹伐他汀不增加新发糖尿病风险。 匹伐他汀主要产品特点 强效调脂 2 mg匹伐他汀 LDL-C 40% 安全调脂 LIVES研究 已有文献显示 匹伐他汀不影响 糖代谢 药物 相互作用少 极少CYP代谢 谢 谢 * 出处？ 列出文献出处 * 文献出处？ 各位老师都知道，匹伐他汀作为强效他汀中的一员，2mg可降低LDL-C40%左右，表现出卓越的调脂能力。 * * * 文献出处？ 同时，匹伐他汀可以升高HDL-C21%左右，且具有持续升高的能力，在这一点上其他强效他汀是无法与之比拟的。 匹伐他汀2003年在日本上市后，进行了针对２０，０００例高胆固醇血症患者为期2年的大规模临床研究，以验证匹伐他汀的安全性和有效性． * 如图中所见，调查项目均为真实处方条件下了解匹伐他汀的安全性和疗效． 这些病人每天口服匹伐他汀 1 到 2 mg，持续２年. * 这张幻灯片显示的是LIVES研究期间发生的不良反应事件的汇总.总的不良反应率为10.38%． 其中，绝大多数的不良反应事件为轻中度．主要的是 CK,ALT,AST 和 γGTP 值的升高和出现肌痛. * 从图中可以看出，匹伐他汀观察2年后，其不良反应发生率低（肝功能疾病相关的副反应发生率只有2.8%，肌肉疾病相关的副反应只有4.5%），体现出其良好的安全性！ * 这是匹伐他汀与其他他汀类药物严重不良反应发生率的比较。 从图中可以看出, 匹伐他汀在接近2万例患者的大样本中, 其严重不良反应发生率只有0.13%, 明显低于同类他汀药物的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀(虽然不在同一研究中，但是与阿托伐和瑞舒伐相比，在样本量更大的情况下，严重不良反应发生率更低，体现了匹伐他汀的安全性).可以推测匹伐他汀较低的不良反应发生率与它极少通过CYP代谢, 较少发生CYP介导的药物相互作用有关。 * * * * 大部分药物需要经过肝脏的生物转化从而失去药理活性，并转化为极性较高的水溶性代谢物而利于排出体外。肝脏的CYP系统是促进药物生物转化的最主要酶系统，涉及80%的药物生物转化。而CYP3A4亚组是这个酶系统中参与药物的生物转化最多的一个亚组（50%以上），如阿托伐他汀就是通过CYP3A4代谢的，因此很容易和其他通过此酶的药物产生竞争性抑制，从而使得其血药浓度增高而产生副作用，但是，力清之不经过CYP3A4代谢(力清之代谢见代谢途径PPT)，所以药物相互作用极少，方便联合用药。 匹伐他汀主要以原型代谢，与其他药物的相互作用极少 * 这是 “LIVES 研究”的亚组研究, 该研究显示匹伐他汀能逐步降低糖尿病患者的HbA1c水平，对于该类患者，首选匹伐他汀治疗已经得到很多专家的认同。 * 列出文献出处？ J-PREDICT研究（匹伐他汀在糖耐量降低糖尿病患者日本的预防研究）：入选病例