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药理(抗心律失常,RASS,利尿药
解热镇痛抗炎药
一、药理作用
1.抗炎作用
2.镇痛作用
3.解热作用
4.其它 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。
二、作用机制
NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性,抑制PGs的生成有关。
三、常见不良反应
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。
对COX-1的抑制作用越强,导致的不良反应就越大;而对COX-2的抑制作用越强,其抗炎、镇痛效果就越显著。
非选择性环氧酶抑制药:水杨酸类 苯胺类 吲哚类 芳基乙酸类 芳基丙酸类 烯醇酸类 吡唑酮类 烷酮类 异丁芬酸类
体内过程 作用及应用 不良反应 水杨酸类 被酯酶水解为水杨酸;氧化代谢结合后从尿排出
口服小剂量阿司匹林,一级消除;1g以上时零级消除。 1.解热镇痛和抗风湿作用2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。 1.胃肠道反应(大剂量可诱发和加重溃疡及无 痛性出血.故溃疡病患者应禁用。)2.凝血障碍 延长出血时间, 对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血。3. 过敏反应(肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效,可用抗组胺药和糖皮质激素治疗)4.水杨酸反应(处理:停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄)5. 瑞夷综合征6. 肾损害 对乙酰氨基酚 抗炎作用极弱,胃肠反应常见 。 吲哚美辛 最强的PG合成酶抑制药之一,不良反应多,对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效 布洛芬 风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎等,也可用于痛经的治疗。 塞来昔布 选择性环氧酶-2抑制药 尼美舒利 对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强,副作用较小。 钙通道阻滞药
分类:
选择性作用于L-型钙通道的药物:
1.二氢吡啶类:硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平
2.苯并噻氮卓类、:地尔硫卓
3.苯烷胺类:维拉帕米、加洛帕米、噻帕米
非选择性钙通道调节药:1.二苯哌嗪类:氟桂嗪2.其他类:普尼拉明、苄普地尔
药理作用
1.对心肌的作用
(1)负性肌力作用(2)负性频率作用(3)负性传导作用
2.对平滑肌的作用
(1)血管平滑肌:舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较小。动脉中又血管也较敏感,尼莫地平舒张脑血管作用较强,增加脑血流量。
2)其他平滑肌:对支气管平滑肌的松弛作用较为明显滑肌。
3
4.维拉帕米可减缓肿瘤细胞对肿瘤药物的耐药性,用做肿瘤耐药逆转剂。
1.高血压2.心绞痛3.心律失常4.脑血管疾病(尼莫地平、氟桂嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞5.其他 外周血管痉挛性疾病 预防动脉粥样硬化的发生 支气管哮喘 偏头痛 肿瘤耐药性逆转剂。
不良反应:
一般不良反应:颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等
低血压、房室传导阻滞、心动过缓、心功能抑制
作用方式 药理作用 临床应用 维拉帕米 与激活状态的通道相结合,具有频率依赖性 室上性心动过速、心绞痛、高血压 硝苯地平 与失活状态的通道相结合,具有电压依赖性 作用强 地尔硫卓 对心脏的作用与维拉帕米相似,对血管的作用与硝苯地平相似.
肾素-血管紧张素系统药理
血管紧张素转化酶抑制药
药理作用:1.阻止AngII的生成2.保存缓激肽的活性3保护血管内皮细胞4抗心肌缺血与心肌保护,对抗自由基作用 5增敏胰岛素受体
临床应用:1. 高血压(降压,增加心脑肾血流量抗心血管重构降低病死率
2. 充血性心衰
3. 糖尿病性肾病和其他肾病
不良反应:1. 咳嗽:刺激性干咳2. 首剂低血压3. 高血钾4. 低血糖5. 肾功能损伤6. 妊娠与哺乳7. 其他:味觉异常,血管神经性水肿,蛋白尿,皮疹等
AT1受体,拮抗AngⅡ作用;防治心血管的重构。临床应用:高血压,心衰 不良反应:较少,无干咳 常用药物:氯沙坦、缬沙坦
药理作用 临床应用 不良反应 呋塞
米
(速
尿) 1利尿作用 (特点:利尿作用快、强、短。作用机制:Na + /K + /2Cl- cotransporter NaCl ( (渗透压 ( ( 集合管重吸收水( 尿排 Na + 、K + 、Cl-、水、*Ca 2+ 、*Mg 2+ ()
2 . 扩张全身V,?增加HF病人全身V容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血。
3 . 扩张肾血管,增加肾血流量(促进PGs的合成有关)。 1. 各类严重edema(口服或iv 2. 急慢性肾衰3. 加速毒物排泄4. 急性高血钙、高血钾 1水电解质
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