药理必背知识点手打.docVIP

1.药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用规律和原理的一门学科.是医学和药学,基础医学和临床医学的一门桥梁学科. 2.药效学:药物对机体的作用,及作用机制,以阐明药物防治的规律 3.药动学:体内过程(吸收,分布,代谢,排泄) 血药浓度随时间变化过程 4.从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点 (1)激动剂 有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应 (2)拮抗剂(竞争性拮抗剂,拮抗剂B与激动剂A竞争相同的受体,其拮抗作用是可逆的,当B升高时,A的量效曲线平行右移,斜率和最大效应不变)(非竞争性拮抗剂,拮抗剂B与激动剂A争夺非同一受体,它与受体结合后妨碍A与特异性受体结合.或竞争同一受体,但共价键结合,即使不断提高A浓度,也不能达到单独使用A时的最大效应,B可使A的量效曲线右移,斜率降低,最大效应下降) (3)部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力.但内在活性低,作用微弱. 5.受体调节 向下调节:长期使用激动剂,可使受体数目减少,其疗效逐渐下降 向上调节:长期使用拮抗剂,出现受体数目增加,受体敏感性增高 同种调节:配体作用于其特异性受体,使其自身的受体发生变化 异种调节:配体作用于其特异性受体,使另一配体的受体产生调节作用 6.量反应 药理效应强度可用数字或量的分级表示,如心率,血压等；质反应 观察的药理效应是用阳性或阴性:如死亡,睡眠,麻醉,惊厥等出现不出现,结果以反应 的阳性率或阴性率作为统计量. 7.体液PH值对药物解离的影响:弱酸性药物在酸性环境中不易解离,容易通过生物膜,在碱性环境中易解离,不易通过生物膜；弱碱性药物则相反 8.药物分布的影响因素 (1)与血浆蛋白结合:游离型药物与药理作用强度密切相关；结合型药物由于相对分子质量大,不能跨膜和代谢排泄,暂时存储在血液中；血浆蛋白与药物的结合率具饱和性；药物之间的相互作用 (2)局部器官血流量:肝肾脑心等器官血流丰富流量大,药物吸收后,在这些器官迅速达到峰值并建立动态平衡 (3)组织的亲和力:有些药物分布多的组织,不一定是药物发挥疗效的靶器官 (4)体液pH和药物的理化性质:酸碱性~~~ (5)体内屏障:血脑屏障和胎盘屏障 9.一级与零级动力学的区别 (1)一级动力学:药物的转运或消除速率与血药浓度成正比单位时间内转运或消除某恒定比例药量,消除速率与血药浓度有关,半衰期恒定(T=0.693/k) (2)零级动力学:单位时间内吸收或消除相等量的药物,消除速率与药量或浓度无关,半衰期不恒定(T=C/2k)可随给药剂量或浓度而变化 10.乙酰胆碱(ACh):乙酰辅酶A+胆碱=乙酰胆碱.在胆碱能神经末梢,乙酰辅酶A和胆碱在胆碱乙酰化酶催化下形成乙酰胆碱,Ach生成后即转运至囊泡贮存 11.去甲肾上腺素(NA)酪氨酸-酪氨酸由血液进入神经末梢膨体内,经酪氨酸羟化酶形成多巴-多巴-经多巴脱羧酶形成多巴胺-多巴胺-多巴胺进入囊泡中,经多巴胺-β-羟化酶催化为NA,合成的NA 贮存于囊泡中-NA 12.传出神经受体激动时的生理效应 (1)效应器上M受体兴奋时可产生M样作用:心脏,心肌收缩率减弱,心率减慢和传导减慢;骨骼肌血管扩张;支气管,胃肠壁,膀胱平滑肌,胆囊及胆道等均收缩;胃肠和膀胱括约肌松弛;瞳孔括约肌和睫状肌收缩;汗腺,唾液腺,胃肠和呼吸道腺体分泌增加.(2)效应器上N受体兴奋时产生N样作用N1受体兴奋时,自主神经节和肾上腺髓质分泌增加 N2受体兴奋时,骨骼肌收缩.(3)效应器上α受体兴奋时可产生的作用:α1受体兴奋时,引起血管收缩,胃肠道平滑肌松弛,唾液分泌及肝糖原分解等;α2受体兴奋时,引起递质释放抑制,血小板聚集,胰岛素释放抑制及血管平滑肌收缩等(4)效应器上β受体兴奋时产生的作用:β1受体兴奋时,引起心肌收缩力增强, 心率及传导加快;β2受体兴奋时,引起支气管扩张,冠状血管扩张,内脏平滑肌松弛,肝糖原降解及肌肉颤动(骨胳肌收缩);β3受体兴奋时,引起脂肪分解 13.毛果芸香碱的药理作用和临床应用 激动M胆碱受体,产生M样作用.对眼及腺体作用强,对心血管系统作用弱. （1）眼:缩瞳，激动虹膜内瞳孔括约肌的M胆碱受体，括约肌收缩，瞳孔缩小；降低眼内压，缩瞳后使前房角扩大，眼内压下降；调节痉挛，睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，向眼内方向拉紧，悬韧带松弛晶状体便凸，屈光度增加。（2）腺体:毛果芸香碱激动腺体的M胆碱受体,分泌增加（3）平滑肌:激动M胆碱受体,增加消化道平滑肌收缩. 临床：青光眼，用于治疗闭角型和开角型青光眼；缩瞳，与扩瞳药(如阿托品)交替使用治疗虹膜炎,防止炎症时虹膜与晶状体粘连. 14.新斯的明的临床应用 重症肌无力，手术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解救，青光眼和假性近视 15.有机磷酸酯类的症状及解救：皮肤吸收,立即