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左氧氟沙星凝胶的制备及质量控制 - 药事园地? 左氧氟沙星凝胶的制备及质量控制 云南医药2004年第25卷第6期 钱彦华,田静’,罗鹏 (J,昆明市第一人民医院药剂科,云南昆明650011;2.昆明医学院药学院,云南昆明650031) 摘要:目的建立制备左氧氟沙星凝胶剂及质量控制的方法.方法用聚乙烯醇124作凝胶基质.制备左 氧氟沙星凝胶;采用紫外分光光度法进行含量测定,测定波长为293nm;一元线性回归分析.线性范围为2.0～ 12.Omg/1r:0.9999结果含量测定平均回收率为99.8%.RSD=0.15%(n=5).结论制备该凝胶工艺 简单,质量稳定.测定方法可靠,应用无刺激,可供Il缶床应用. 关键词:左氧氟沙星;凝胶;制备;质量控制 中图分类号:R944.15文献标识码:B文章编号:1006—4141(2004)06—05l4—02 左氧氟沙星(1evofloxacin)是第三代氟喹诺酮 类抗菌药.其体外抗菌活性为氧氟沙星的两倍:由 于左氧沙星有抗菌谱广,抗菌作用强,毒副作用 小等优点,被广泛用于呼吸系统,泌尿系统,消化 系统等细菌感染的治疗.目前临床应用有注射剂, 片剂,胶囊剂,滴眼剂等.本文介绍左氧氟沙星凝 胶剂的处方,制备,质量控制等. 方法仪器与试药为CARY50紫外分光光 度计(美圈瓦里安),pHS一2型酸度计(上海第二 分析仪器厂),左氧氟沙星,聚乙烯醇124(中国 医药集团上海化学试剂公司),其它辅料均为药用 规格,试剂为分析纯处方及制备方法:左氧氟沙 是0.3g,聚乙烯醇12415g,丙二醇5g,乙醇5ml, 蒸馏水适量:取左氧氟沙星加入丙二醇和乙醇于 80cC水浴上搅拌溶解.另取聚乙烯醇124加适量蒸 馏水溶胀,于80~C水浴上热溶制成胶浆,将胶浆 加入药液中,加蒸馏水至100ml,搅匀,冷却即 得质量控制:本品为淡黄色的半透明稠状胶体. pH值的测定,取左氧氟沙星凝胶lg,加入5ml蒸 馏水,稀释测定:其pH值范围应为6.0～7.0,测 得结果为pH=6.32.含量测定:紫外吸收光谱的 绘制,精密测定左氧氟沙星对照品20mg,加 0.1too1.L盐酸溶液溶解,并定量稀释成浓度为 200rag.L标准贮备液.精密量取贮备液3ml,加 0.1mo1.L盐酸溶液定量稀释成6mg.L对照品溶 液另按处方比例配制相同稀释浓度的空白基质溶 液:以0.1too1.Il|哉酸溶液为空白,在200～ 350nm波长范围内对上述两溶液分别进行扫描,结 果左氧氟沙星在293nm处有最大吸收,而空白基 质在此波长处无吸收.标准曲线的绘制,精密量取 标准贮备液1.0,2.0,3.0,4.0,5.0,6.0m1分 别置于100ml容量瓶中,加0.1too1.L盐酸溶液稀 释至刻度,摇匀,以0.1mo1.L盐酸溶液为空白, 在293nm波长处测定吸收度,得回归方程:A= 0.07329C+0.00495,r=0.9999(n=6),表明左氧 氟沙星在2～12mg.L范围内吸收与浓度线性关系 良好:回收率实验,精密称取左氧氟沙星对照品适 量(约20mg),加入处方量的空白基质,搅匀,以 0.Imo1.L盐酸溶液稀释,测定其在293nm波长处 的吸收度,代入回归方程计算回收率,见表l. 表1回收率实验结果 样品测定,取左氧氟沙星凝胶6.9g,精密称 定,置于lOOnd容量瓶中,加0.1mo1.L盐酸溶液 稀释至刻度,测定其吸收度,代入标准曲线计算左 氧氟沙星含量,见表2. 表2样品测定结果(%) 稳定性实验:离心试验,取样品5g,装入带 收稿日期:2004—07—08 作者简介:钱彦#(1972～)男,1997年毕业于华两医科大学,主管药师,从事医院药学工作7年 云南医药2004年第25卷第6期 刻度的离心管中,以转速3000r.min离心30min, 凝胶无分层现象.留样观察,将样品封装于塑料软 管中,置室温避光保存1,2,4,8周,性状,pH 值,含量均无明显变化,亦无霉菌生长:刺激性试 验,取健康家兔3只,剃去家兔背部左右两侧毛约 2cm,休息24h.取0.5g凝胶和空白基质分别涂 在两侧剃毛部位,24h后观察,与空白基质处对比 未出现水疱,疹块,发红等现象. ? 药事园地? 讨论聚乙烯醇124在294nm处无吸收, 左氧氟沙星在294nm处有最大吸收,对左氧氟沙 星测定无影响,因此,可直接用紫外分光光度法测 定.精密称取一定量的左氧氟沙星按处方比例加入 其它辅料配成凝胶,按样品测定项下处理平均回收 率99.8%,RSD为0.15%,表明本方法测定样品, 方法可靠,准确.本品见光易分解,故应避光保 存. 我院应急状态药品处理预案简介 周永生,曹玮,张志清,曹俊东 (云南省第一人民医院药剂科,云南昆明650032) 关键