杨宝峰药理学7版：第6789章09.9.21.ppt

第六章 胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动剂 一、胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 二、生物碱类 毛果芸香碱 作用与用途： 直接兴奋M-R，对眼和腺体作用明显，对眼的作用有临床意义，表现为缩瞳、降眼压、调节痉挛，主要用于青光眼，尤其对闭角型青光眼效果好；也辅助用于虹膜炎。 第二节 N胆碱受体激动剂 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第一节 乙酰胆碱的水解过程 胆碱酯酶： acetylcholinesterase(AChE,ChE), pseudocholinesterase ACh 的水解过程： 1.形成ACh-AChE复合物 2.形成乙酰化AChE 3.分离乙酸，游离AChE 第二节 抗胆碱酯酶药 抗Ach药的作用机制： 抗Ach药的分类：易逆性抗Ach药 难逆性抗Ach药 一、易逆性抗胆碱酯酶药 （一）一般特性 药理作用： 1. 眼：表现与毛果芸香碱相似 2. 胃肠道：兴奋 3. 骨骼肌神经肌肉接头（骨骼肌）：兴奋 4. 其他：腺体分泌、心脏抑制、血压下降、中枢兴奋 体内过程： 各种药物的脂溶性不同导致其穿透力不同。 临床应用（要点）： 1.重症肌无力 2. 腹气胀和尿潴留 3. 青光眼 4. 解救竞争性肌松药中毒 5. Alzheimer’s disease 6. 阵发性室上性心动过速 （二）常用药物 新斯的明： 不用于青光眼、 Alzheimer’s disease ？？ 毒扁豆碱： 有机磷农药的功与过: 毒理学： 中毒机制与酶的老化： 临床表现：M样症状、 N样症状、 中枢症状 有机磷酸酯类抑制胆碱酯酶过程示意图 中毒抢救的基本原则： ①Terminate exposure ②Maintain airway ③Atropine ④cholinesterase reactivator ⑤other treatment Atropine (阿托品 ） ①Atropine blocks acetylcholine receptors(M-R) and halts the cholinergic stimulation； ②Very large doses of atropine are usually required； ③The patient should be kept atropinelized（阿托品化）by giving atropine every hour. “及早、足量、反复”--—阿托品化 （大、红、干、醒） 胆碱酯酶复活剂：PAM、PAM-Cl （ Cholinesterase Reactivator ） 解毒原理：恢复酶活性、直接解毒 疗效：对不同的有机磷中毒疗效不同 注意事项：适量、与阿托品合用、 避免与碱性药配伍 思考题： 中、重度有机磷中毒，阿托品与胆碱酯酶复活药联合应用的药理学基础是什么？ 第8章 胆碱受体阻断药（1） 药物分类: 1.M受体阻断药 (1) 非选择性受体阻断药： 阿托品类生物碱 、人工合成代用品 (2) 选择性受体阻断药： （M1）哌仑西平 （3）器官/系统选择性的M受体阻断药（了解） 眼科、呼吸、胃肠解痉、中枢 2.N受体阻断药（了解）(1) N1受体阻断药(神经节阻断药)：(2) N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）： 第一节 阿托